Амикацин — инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Способ применения

Для взрослых:

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг. Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м – 7-10 дней.Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных. В/в амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно. Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл. При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом: Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови × 9. Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования. Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.: Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = (Клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин))/(Клиренс креатинина в норме (мл/мин))×(первоначальная доза (мг)).

Для детей:

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно)Детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путейНедоношенным новорожденным начальная разовая доза — 10 мг/кг, затем 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Формы выпуска Амикацина

Амикацин выпускается в двух видах: порошок и раствор. Порошок необходимо разводить, чтобы получить готовую смесь для применения, а раствор уже можно вводить после вскрытия ампулы. Чем отличаются данные формы выпуска антибиотика, выясним далее.

1. Раствор Амикацин. В виде раствора представлен сульфат Амикацина, который имеет бесцветную или желтоватую окраску. Ампулы выпускаются в различной дозировке активного вещества по 250, 500 и 1000 мг. В упаковке может содержаться 1,5, 10 или 50 ампул. Помимо активного вещество, в состав ампулы также входит дисульфат Натрия, цитрат Натрия, вода и серная кислота в разведенном виде.
2. Амикацин в виде порошка. Порошок фасуется в стеклянные флаконы, емкость которых составляет 10 мл. Прежде чем прибегать к применению медикамента, требуется порошок растворить. Для растворения используются специальные растворители, к примеру, Лидокаин, который фармацевт выдает вместе с флаконами антибиотика при их приобретении. В упаковке содержится 1, 5 или 10 флаконов антибиотика.

Разницы между формами выпуска практически нет, только последний вариант требует предварительного растворения порошковой смеси, а также ее введение в кратчайшие сроки. Кроме того, готовые инъекции преимущественно применяются для введения в вену инъекционным или капельным методом.

Уколы Амикацин инструкция по применению

Когда назначается Амикацин, инструкция по применению уколы, как разводить лекарство, должно быть знакомо каждому врачу. При назначении антибиотика учитываются:

показания и противопоказания;
имеющиеся в анамнезе заболевания;
возраст больных;
дозировка и кратность введения;
вес пациента;
возможные побочные эффекты;
взаимодействие с другими медикаментами;
влияние препарата на органы чувств и внимание.

Курс лечения и режим дозирования

Длительность терапии составляет 7-10 дней. При внутривенном способе введения сроки сокращаются до 3-7 дней. Использование Амикацина более длительное время повышает риск побочных эффектов. При лечении пациентов, достигших 6 лет и взрослых, антибиотик используют в дозировке 5 мг/кг/сут. Его вводят каждые 8 часов (трижды в сутки) или в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 12 часов (2 раза в день). При отсутствии осложнений вводят по 250 мг антибиотика дважды в день. При очищении крови посредством гемодиализа доза может быть увеличена на 2-3 мг/кг.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 15 мг/кг. Она не должна превышать 1,5 г/сут. Для новорожденных недоношенных детей первая доза составляет 10 мг/кг. После нее препарат вводят в дозировке 7,5 мг/кг/сут каждые 18-24 часа (1 раз в день). Для доношенных и детей до 6 лет начальная доза Амикацина равна 10 мг/кг. Затем вводят по 7,5 мг/кг/сут лекарства 2 раза в день. При ожогах кратность введения может быть выше (до 6 раз в день). При дисфункции почек дозировку уменьшают или увеличивают промежуток между инъекциями.

Как разводить и вводить Амикацин

Возможны следующие способы введения лекарства:

• внутривенно струйно медленно (в течение минимум 2 минут);
• внутривенно капельно;
• внутримышечно.

При капельном введении пациента подсоединяют к системе для внутривенных вливаний, вводят иглу в предплечье и устанавливают скорость поступления антибиотика. Длительность капельных вливаний — 30-60 минут. В случае выполнения внутривенных струйных вливаний предварительно накладывают жгут на предплечье. Иглу вводят под минимальным углом срезом вверх. В случае внутримышечных инъекций иглу вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы под углом 90º.

При капельных вливаниях Амикацин разбавляют раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы, новокаином или 0,9% раствором натрия хлорида объемом 200 мл. Концентрация не должна превышать 5 мг/мл.

Побочные действия и предозировка

При использовании раствора для внутримышечного введения возможны следующие побочные эффекты:

1. Изменение показателей биохимического анализа крови (повышение концентрации печеночных трансаминаз АСТ и АЛТ, повышение общего билирубина). Указывает на нарушение функций печени.
2. Диспепсические расстройства (нарушение пищеварения). Возможны тошнота, рвота.
3. Неврологические нарушения в виде подергивания мышц, покалывания в отдельных участках тела, онемения, сонливости и головной боли.
4. Остановка дыхания. Возникает на фоне нарушения нервно-мышечной передачи.
5. Ухудшение слуха (ототоксический эффект Амикацина).
6. Нарушение равновесия.
7. Необратимая глухота.
8. Нарушение равновесия и координации. Возникает в результате поражения вестибулярного аппарата и лабиринта.
9. Олигурия (уменьшение объема выделяемой мочи).
10. Протеинурия (примесь белка в моче).
11. Микрогематурия (примесь эритроцитов в моче, видимая только под микроскопом).
12. Признаки нарушения кроветворения в виде анемии (падения уровня эритроцитов и гемоглобина), снижения лейкоцитов, тромбоцитов и гранулоцитов.
13. Аллергические реакции в виде сыпи, покраснения кожи, отека Квинке и зуда.
14. Дерматит (воспаление кожи в месте инъекций).
15. Воспаление стенки вены или окружающих тканей (флебит и перифлебит). Данные состояния проявляются припухлостью и болезненностью кожи по ходу вены. Это побочный эффект внутривенных инъекций.
16. Повышение температуры.
17. Болезненность кожи.

На передозировку амикацином указывают следующие симптомы:

1. Атаксия. Проявляется головокружением, нарушением координации, падениями, шаткостью походки.
2. Нарушение мочеиспускания (дизурия).
3. Глухота.
4. Отсутствие аппетита.
5. Сильная жажда.
6. Звон в ушах.
7. Покалывание в ушах.
8. Рвота.
9. Тошнота.
10. Дыхательные нарушения.

Помощь при передозировке включает снижение дозы лекарства или отказ от него, проведение перитонеального или гемодиализа с целью устранения нервно-мышечной блокады, применение симптоматических лекарственных средств, искусственную вентиляцию легких (при остановке дыхания), применение солей кальция и антихолинестеразных препаратов.

Лечебные свойства

Амикацина сульфат – это антибиотик нового поколения из группы аминогликозидов, полусинтетический, широкого спектра воздействия. Высокоэффективный препарат по отношению к аэробным грамм отрицательным микроорганизмам. Оказывает непосредственное воздействие:

• Препятствует в образовании комплексов РНК
• Средство способствует блокировке синтезирования белка
• Способствует разрушению цитоплазматических мембран в бактериях.

Препарат воздействия на анаэробные микроорганизмы не оказывает. После введения в организм больного, Амикацина сульфат (МНН) всасывается полностью и начинает свое быстрое действие. Эффективно происходит его распределение во все внеклеточные жидкости. Лечебное воздействие сохраняется в организме взрослых и детей на протяжении 12 часов.

Как принимать Амикацин?

Препарат вводится в вену, внутримышечно только струйкой или капельно на протяжении 35 минут, но только перед проверкой пробы на чувствительность к антибиотику.

Суточная доза подбирается с учетом стадии патологического процесса, возраста и индивидуальных особенностей пациентов. В среднем для взрослых и детей от 12 лет составляет 5-7,5 мг/1 кг веса. Итак через каждые 8-12 часов.

Самая высокая доза — 15мг/1кг. При бактериальной инфекции мочевых путей — 250мг, гемодиализе — 5мг/кг, ожогах — 5-7.5 мг/кг через каждые 4-6 час.

Длительность терапии — до 7 дней при введении в/в, до 10 дней при введении в/м. Дозы снижаются до 7,5 мг/кг и увеличивается интервалы между введениями при патологиях почек. Режим дозирования при этом не изменяется.

При не выявленном уровне клиренса креатинина и стабильном состоянии пациентов часовой интервал введения составляет 8-9 часов или через каждые 18 часов, если концентрации креатинина в сыворотке не превышает 2 мг/100мл.

Детям

Полностью нетоксичный антибиотик считается разрешенным детям с рождения для проведения ингаляций, постановки капельницы если диагностированы заболевания ЛОР, мочевыделительной, дыхательной системы с инфекционно-воспалительных течением.

Дозы с учетом инструкции:

• новорожденным — 10 мг/кг с постепенным снижением да 7,5 мг/кг, введением через каждые 12 часов до 10 дней;
• 1-6 лет — 10 мг/кг на протяжении 3-х суток с постепенным переходом на 7,5 мг/кг путём вкалывания через каждые 22 часа;
• 6-12 лет – до 7,5 мг/кг через 8-12 часов;
• после 12 лет — 5-15мг/кг в сутки.

Важно! Сульфат амикацина — активный аминогликозид, поэтому с осторожностью назначается недоношенным малышам по причине плохо развитой мочевыделительной системы, возможного проявления интоксикации и удлиненного периода выведения активного вещества. При заболеваниях лор-органов для поставки активного вещества в бронхи и альвеолы детям назначаются ингаляции из небулайзера. Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки

Пневмония требует комплексного лечения.  Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи)

Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки. Пневмония требует комплексного лечения.  Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи)

При заболеваниях лор-органов для поставки активного вещества в бронхи и альвеолы детям назначаются ингаляции из небулайзера. Сеансы проводятся по 15 минут 2-5 раз в сутки. Пневмония требует комплексного лечения.  Применяются инъекции и ингаляции раствора амикацина (с поставкой до 70% активного компонента в альвеолы и бронхи).

Препарат как антибиотик действует быстро (через 1 час после введения). Детям до 3 лет дозировка в точности рассчитывается врачом, поскольку количество может быть снижено или ограничено.

Начальная дозировка для недоношенных ребят в уколах не должна быть более 10 мг/1кг веса. При патологии почек начальная доза снижается и повышается интервал между использованием.

Длительность введения лекарства малышам – не менее 2-ех часов длительностью. Работа почек, уровень креатинина и мочевины в крови тщательно отслеживаются врачами в ходе проведения терапевтических действий. Курс терапии при введении медикаментов в вену — 3-7 дней, внутримышечно — 7-10 дней.

Антибиотик может быть заменён на другой аналог, если оказывается малоэффективным при лечении на протяжении 5 дней подряд.

Применение у пожилых пациентов  

Старикам Амикацин назначается осторожно, ведь при приеме большими дозами может провоцировать нефротоксический, ототоксический эффект. В частности при заболеваниях почек и печени, миастении, болезни Паркинсона дозировка корректируется

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
A39 Менингококковая инфекция	Бессимптомное носительство менингококков
Инфекция менингококковая
Менингококконосительство
Эпидемия менингита
A41.9 Септицемия неуточненная	Бактериальная септицемия
Бактериальные инфекции тяжелого течения
Генерализованные инфекции
Генерализованные системные инфекции
Инфекции генерализованные
Раневой сепсис
Септико-токсические осложнения
Септикопиемия
Септицемия
Септицемия/бактериемия
Септические заболевания
Септические состояния
Септический шок
Септическое состояние
Токсико-инфекционный шок
Шок септический
Эндотоксиновый шок
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках	Менингеальные инфекции
Менингит
Менингит бактериальной этиологии
Пахименингит наружный
Эпидурит гнойный
I33 Острый и подострый эндокардит	Послеоперационный эндокардит
Ранний эндокардит
Эндокардит
Эндокардит острый и подострый
J18 Пневмония без уточнения возбудителя	Альвеолярная пневмония
Внебольничная пневмония атипичная
Внебольничная пневмония непневмококковая
Воспаление легких
Воспаление нижних дыхательных путей
Воспалительное заболевание легких
Долевая пневмония
Инфекции дыхательных путей и легких
Инфекции нижнего отдела дыхательных путей
Кашель при воспалительных заболеваниях легких и бронхов
Крупозная пневмония
Лимфоидная интерстициальная пневмония
Нозокомиальная пневмония
Обострение хронической пневмонии
Острая внебольничная пневмония
Острая пневмония
Очаговая пневмония
Пневмония абсцедирующая
Пневмония бактериальная
Пневмония крупозная
Пневмония очаговая
Пневмония с затруднением отхождения мокроты
Пневмония у больных СПИДом
Пневмония у детей
Септическая пневмония
Хроническая обструктивная пневмония
Хроническая пневмония
J85 Абсцесс легкого и средостения	Абсцесс легких
Абсцесс легкого
Деструкция легких бактериальная
J86 Пиоторакс	Гнойный плеврит
Деструкция легких бактериальная
Плеврит гнойный
Эмпиема
Эмпиема легких
Эмпиема легкого
Эмпиема плевры
K65 Перитонит	Абдоминальная инфекция
Внутрибрюшинные инфекции
Внутрибрюшные инфекции
Диффузный перитонит
Инфекции абдоминальные
Инфекции брюшной полости
Инфекция брюшной полости
Инфекция желудочно-кишечного тракта
Спонтанный бактериальный перитонит

Амикацин — антибактериальный лекарственный препарат широкого спектра из группы аминогликозидов. Он применяется только при бактериальных инфекциях (против грибков, простейших и вирусов неэффективен). Назначается, в основном, при тяжелых инфекционных заболеваниях с нагноением тканей (эндокардите, перитоните). Амикацин в уколах подходит для лечения пациентов любого возраста.

>Состав и форма выпуска

Антибиотик выпускается в виде готового раствора и порошка для приготовления раствора. Он вводится инъекционно (в мышцу или вену).

Инструкция по применению

Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.

Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.

Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.

Какой иглой колоть

Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм. Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25. Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм. Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.

Доза

Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг. Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.

Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней, при внутримышечном введении — 7—10.

Важно! Средство вредит здоровью плода. Оно блокирует нормальное формирование органов и угнетает ЦНС

Поэтому беременность — всегда запрет для проведения курса терапии данным веществом.

Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка

Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз

Как должно выглядеть место введения препарата

Участок кожи после проведения внутримышечного или внутривенного вливания не должен воспаляться, отекать или менять оттенок.

Если правильно:

1. подобрана игла;
2. рассчитан курс лечебных процедур;
3. отсутствует реакция больного на лекарство;
4. соблюдена стерильность, техника введения раствора,

то на коже пациента в месте прокола иглой не возникает покраснений, раздражений, инфильтратов или гематом.

Тромбофлебит или некроз при внутривенных процедурах не грозят больным при соблюдении техники введения лекарства и стерильности.

Но если осложнения все-таки возникли, только врач сможет понять причину появления реакции на теле и назначить адекватное лечение.

Инструкция по применению Амикацина: как разводить уколы

Антибиотик не подходит для лечения ангин и пневмоний, возникновение которых провоцируют грамположительные патогены. Его используют в борьбе с кишечной или синегнойной палочками, сальмонеллами, энтеробактериями, клебсиеллами, шигеллами. Он эффективен при лечении разных форм туберкулеза, резистентных к ПТП (изониазиду, стрептомицину или ПАСК).

Среди распространенных показаний препарата:

• сепсис;
• заболевания дыхательных путей;
• болезни ЦНС (к примеру, менингит);
• перитонит;
• пиелонефрит, цистит, уретрит;
• ожоги, пролежни;
• отит;
• остеомиелит;
• инфекции мягких тканей;
• гонорея;
• простатит.

Как вводится Амикацин 500 мг и 1000 мг

Таблеток Амицина нет. Он производится в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

До проведения терапии проверяется чувствительность больного к препарату. Лишь затем лекарство вводят струйно или капельно согласно назначению врача с учетом:

1. массы тела пациента;
2. тяжести болезни;
3. возраста;
4. анамнеза.

Как разводить для внутримышечного введения

Укол антибиотика болезненный. Согласно аннотации к нему сухое вещество нужно разводить водой, предназначающейся для инъекций.

Но учитывая дискомфорт больного, получающего курс лечения препаратом, разрешается вводить в раствор один из анестетиков — новокаин (0,5%) или лидокаин (2%).

Считается, что анестетики незначительно снижают эффективность средства. Зато инъекция в составе с ними переносится легко.

Фото 1. Амикацин 500 мг, 3 ампулы по 2мл, производитель – Oubari Pharma.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для внутривенного вливания используют глюкозу (5%, 200 мл) или изотоник (200 мл).

В них вводят подготовленный заранее раствор антибиотика, который состоит из 0,5 грамм порошка и 2—3 мл воды.

Скорость, с которой капают амикацин — капля в секунду. Струйно средство вводится на протяжении 3—7 минут.

Внимание! Новокаин (лидокаин) с другой процентной концентрацией не может быть использован для внутримышечных инъекций!

Порошок, который растворен в воде, должен иметь соломенный оттенок или быть прозрачным. Вещество с осадком и другим оттенком применять нельзя. Хранить готовый препарат не разрешается. Необходимо его сразу применять.

Инструкция по применению

Курс внутривенного вливания антибиотика проводит врач. А вот введение препарата внутримышечно легко освоить самому, заранее подготовив вату, спирт, шприц с правильной иглой, которая подходит для инъекций и раствор Амикацина.

Вата и спирт потребуются, чтобы обработать место для инъекции. Определить легко — нужно половину ягодицы поделить на равные четыре части.

Если это сложно сделать мысленно — достаточно нарисовать на коже крест и выбрать для укола верхнюю внешнюю часть. Колоть, держа шприц с препаратом перпендикулярно телу. Вводить не торопясь, при этом помня — чем мы медленнее вводим препарат, тем он быстрее всосется.

Какой иглой колоть

Длина иглы для внутримышечной инъекции — от 30 до 40 мм. Это для взрослых. Для детей-дошкольников — не больше 25. Новорожденным подойдет игла длиной 16 мм. Толщина иглы — от 0,6 до 0,8 мм.

Доза

Стандартная доза препарата в день для малышей и взрослых — 5 мг/кг. Инъекции вводят по часам, три раза в сутки. Если состояние больного ухудшается, врач увеличивает дозу средства до 7,5 мг/кг. Антибиотик в этой дозе колется два раза в сутки.

Курс терапии при введении препарата в вену длится 3—7 дней, при внутримышечном введении — 7—10.

Важно! Средство вредит здоровью плода. Оно блокирует нормальное формирование органов и угнетает ЦНС

Поэтому беременность — всегда запрет для проведения курса терапии данным веществом.

Кормящие мамы могут применять его, но с осторожностью из-за того, что компоненты средства проникают в молоко. А значит — в организм ребенка

Внимание! Повышенная доза вещества приводит к удушению, которое спровоцировано нервно-мышечной блокадой. Это значит, что лекарство нужно принимать только согласно инструкции, приложенной к нему, не допуская превышения доз

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими медикаментами возможны негативные реакции

Рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой, растворами для контактных линз в период лечения

Во время применения препарата рекомендуется с осторожностью пользоваться косметикой

При передозировке препарата пациент испытывает жажду.

Если произошло превышение дозы лекарства, необходимо вызвать скорую помощь.

Противопоказанные комбинации

В растворе нельзя комбинировать средство с хлоридом калия, пенициллинами, аскорбиновой кислотой, витаминами группы B, Хлоротиазидом, Гепарином, Эритромицином.

Нерекомендуемые комбинации

Не рекомендуется применять при употреблении этилового эфира, блокаторов нервно-мышечной передачи, поскольку повышается риск возникновения осложнений.

Комбинации, требующие осторожности

С Циклоспорином, Метоксифлураном, Цефалотином, Ванкомицином, НПВС применять осторожно, поскольку возрастает вероятность развития почечных осложнений. Кроме того, осторожно принимать с петлевыми диуретиками, Цисплатином

Риски осложнений возрастают при одновременном приеме с кровоостанавливающими средствами.

Совместимость с алкоголем

Категорически запрещено употреблять спиртное во время курса терапии.

Аналоги выпускаются в виде раствора. Эффективными средствами являются Амбиотик, Лорикацин, Флекселит.

Категорически запрещено употреблять спиртное во время курса терапии.

Эффективным аналогом средства является Лорикацин.

Приобрести медикамент, если его не прописал доктор, невозможно.

Фармакологические свойства

Раствор для инъекций оказывает бактерицидное действие (уничтожает патогенных бактерий). Механизм действия связан с нарушением синтеза РНК и белка микробных клеток и деструкцией цитоплазматических мембран чувствительных бактерий. К Амикацину чувствительны:

• синегнойные палочки (вызывают поражение костей по типу остеомиелита, эндокардит, заражение крови, воспаление оболочек мозга, пневмонию, тромбофлебит, болезни мочевыводящих органов);
• кишечные палочки (возбудители кишечных инфекций);
• клебсиеллы;
• сальмонеллы;
• шигеллы;
• стафилококки (включая устойчивых к другим антибиотикам пенициллинового или цефалоспоринового ряда);
• энтеробактеры;
• провиденсии;
• серрации;
• стрептококки.

При сочетании с Бензилпенициллином препарат сильнее действует на фекального энтерококка. Амикацин не разрушается ферментами микробов и может назначаться при резистентных к гетамицину, тобрамицину и другим аминогликозидам штаммах бактерий. Антибиотик не убивает анаэробов.

При инъекционном введении лекарство хорошо всасывается в системный кровоток и разносится по организму. Антибиотик сохраняется в крови 10-12 часов. На 4-11% он соединяется с протеинами плазмы. Отмечается хорошее распределение лекарства во внеклеточной жидкости (амикацин обнаруживается в лимфе, моче, перитонеальной, внутрисуставной, асцитической, плевральной и сердечной жидкостях, а также в содержимом абсцессов).

Содержание Амикацина в глазной жидкости, грудном молоке, желчи, секрете бронхов и ликворе минимально. Препарат накапливается и внутри клеток (в тканях сердца, легких, почек, мозговых оболочек, селезенки и печени).

Лекарство в средней концентрации не проникает в головной мозг. Лекарство может попадать в плаценту, минуя барьер. Амикацин не подвергается метаболизму. Время полувыведения составляет 2-4 часа (для взрослых) и от 2,5 до 8 часов (для детей в зависимости от их возраста). Дольше лекарство задерживается в организме новорожденных.

Выведение антибиотика осуществляется почками с мочой в неизмененном виде. При дисфункции почек (почечной недостаточности) время элиминации лекарства резко увеличивается. При сильной лихорадке и ожогах оно может укорачиваться. Возможно выведение антибиотика в процессе гемодиализа (очищения крови).

Фармакология

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp. (1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки. Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin. Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч. Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое. Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой. Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Особые указания

Плазменная концентрация Амикацина не должна превышать 25 мкг/мл. В период антибактериального лечения необходимо еженедельно проверять состояние слухового нерва, вестибулярного аппарата и почки.

Дисульфит натрия вызывает анафилактические реакции. Пациентам с предрасположенностью перед началом лечения рекомендуется провести аллергические пробы на переносимость структурных компонентов антибиотика.

Совместимость с алкоголем

В период антибактериальной терапии не рекомендуется употреблять алкоголь. Этиловый спирт повышает токсичность препарата в отношении нефронов и усиливает подавление нервно-мышечной деятельности.

Особые указания

Некоторым группам населения следует соблюдать особые правила приема лекарственного средства.

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред.

Лекарство назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины.

Препарат запрещен при лактации.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность, принимая препарат. Допустимость подобной терапии решается индивидуально

При миастении и паркинсонизме следует быть особенно осторожными.

Назначение Амикацина-1000 детям

Лекарство может быть назначено детям, если польза от лечения превышает возможный вред. До 6 лет препарат назначается в другой дозировке.

Применение при беременности и в период лактации

Назначается беременным женщинам только в тех случаях, когда от приема лекарства зависит жизнь женщины. В остальных случаях должен быть исключен из терапевтической схемы из-за токсического действия на плод. Запрещен он и при лактации.

Показания к применению Амикацина

Препарат используется для лечения и профилактики воспалительных заболеваний инфекционного характера, спровоцированных чувствительными к Амикацину патогенными микроорганизмами:

• заболевания верхних (гайморит, хронический тонзиллит) и нижних отделов дыхательной системы (скопление гнойного экссудата в легочной и плевральной полости, бактериальная пневмония, острая и хроническая форма бронхита);
• воспалительный процесс опорно-двигательного аппарата (остеомиелит);
• инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, включая бактериальное поражение открытых ран, ожогов, язв и пролежней различной этиологии;
• интраабдоминальные инфекции, включая перитонит;
• поражение желчевыводящих путей (холецистит, холангит), головного мозга (менингит);
• сепсис и бактериальный эндокардит.

Препарат применяется в гинекологии для устранения воспалительного процесса в мочеполовой системе (хроническая форма бактериального простатита, цистит, уретрит, пиелонефрит) и в хирургии в качестве меры профилактики послеоперационных осложнений.

При цистите

Антибиотик помогает устранить патологический рост патогенных штаммов микрофлоры на стенках мочевого пузыря благодаря канальцевой секреции в неизмененном виде. При экскреции через почки химическое соединение Амикацина сохраняет фармакологические свойства и при скоплении в мочевом пузыре вместе с уриной подавляет рост и развитие бактерий. В результате действия препарата снижается воспалительный процесс. Продукты бактериального метаболизма выводятся вместе с мочой.

При пиелонефрите

Благодаря клубочковой фильтрации Амикацина и быстрому распределению антибактериального химического соединения в органах с высоким кровоснабжением препарат способен накапливаться в тканях почки. Кумуляция усиливается на фоне воспалительного процесса, т.к. противомикробный медикамент проникает и распространяется по межклеточному пространству. На фоне пиелонефрита при введении антибиотика наблюдается снижение воспаления на ранних стадиях.

При уретрите

Уретрит подразумевает воспаление инфекционного характера в мочевыводящих путях. Активное вещество выводится почками в первоначальном виде, поэтому антибиотик при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.

Антибиотик Амикацин при прохождении через мочеиспускательный канал способен проникнуть в бактериальную микрофлору.