Худей и больше не толстей

Целекоксиб: инструкция по применению, аналоги и цена

Фармакологическое действие

Препарат является высокоселективным блокатором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Механизм анальгетического действия основан на угнетении синтеза и выработки простагландинов Е1 и Е2, играющих важную роль в развитии воспалительного процесса, а также усиливающих чувствительность болевых рецепторов.

При этом рекомендованные терапевтические дозы не ингибируют синтез ферментов ЦОГ-1, а также не провоцируют агрегации (склеивания) тромбоцитов, что значительно снижает риск возникновения побочных эффектов после приёма препарата. Подавление выработки простагландинов Е2 может привести к реабсорбции петли Генле, соединяющей дистальный и проксимальный канальцы. Снижение реабсорбции воды в собирательных трубочках может значительно снизить действие вазопрессина (антидиуретического гормона).

Препарат не угнетает выделительную способность почек, причем даже у пациентов, имеющих хроническую почечную недостаточность. Скорость клубочковой фильтрации остаётся в пределах допустимых значений. Целекоксиб (до вывода препарата из организма) временно снижает скорость выведения натрия.

Всасывание, метаболизм и выведение

Всасывание, метаболизм и выведение

Действующее вещество быстро всасывается в кровь, не взаимодействуя с эритроцитами, и практически полностью связывается с белками плазмы (97%). Максимальная концентрация препарата обнаруживается через 3 часа после приёма, C-max при употреблении дозы в 200 мг составляет 705 нг/мл. Равновесная концентрация достигается на 5 день. При одновременном приёме препарата вместе с жирной и калорийной пищей время достижения максимальной концентрации увеличивается на 1−2 часа. Вещество способно проникать сквозь гемато-энцефалический барьер.

Основными процессами при метаболизме целекоксиба являются окисление, гидроксилирование и глюкуронирование (частично) при участии изоферментов CYP2C9 (цитохром P450). Биотрансформация вещества осуществляется преимущественно в печени. Большая часть (57%) выходит через желудочно-кишечный тракт вместе с калом, 27% — через почки, причём около 1% в моче остаётся в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет от 8 до 12 часов (в том числе и при повторном приёме препарата), показатели почечного клиренса — около 500 мл/мин. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента и патологии основные фармакокинетические параметры могут варьироваться с незначительной погрешностью.

https://youtube.com/watch?v=yhwHSm7XwIs

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика в особых случаях

При лечении пожилых пациентов следует учитывать их массу тела, так как обычно она ниже, чем у молодых. Чем меньше вес, тем выше концентрация активного вещества в крови. Это значит, что возрастает риск передозировки и возникновения нежелательных побочных явлений. Коррекция дозы также требуется и для лиц, имеющих массу до 50 кг. В таких случаях допустима терапия только с наименьшей дозировкой из числа рекомендованных.

Показатели биологической доступности целекоксиба, а также площадь графика «концентрация-время» (AUC) для представителей негроидной расы превышает показатели европейцев на 40%. Поскольку на текущий момент не изучены причины этого явления и возможные последствия, рекомендуется либо использовать тот или иной аналог препарата, либо проводить лечение с низкой дозировкой.

Лёгкая печёночная недостаточность не является противопоказанием для приёма медикамента. Тяжёлые степени заболевания печени, наоборот, требуют повышенного внимания как к дозировке препарата (концентрация целекоксиба у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью в два раза превосходит таковую у здоровых пациентов), так и к самому ходу лечения.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Рис.1 Молекулярная формула Целекоксиба

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

Рис.2 Механизм действия целебрекса и НПВС

При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Особые указания

Целекоксиб (как и все коксибы) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих Целебрекс, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии препаратом Целебрекс, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД

Влияние на ЖКТ. У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами. Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом Целебрекс или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Задержка жидкости и отеки

Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих Целебрекс, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением

Влияние на функцию почек

Целебрекс следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать

Следует с осторожностью назначать Целебрекс пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию Целебрексом

Влияние на функцию печени

Целебрекс следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени)

Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целебрекс.

Анафилактические реакции. При приеме препарата Целебрекс были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целебрекс, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целебрекс при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВC (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат применяется для терапии двигательного аппарата. Он обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, увеличивает подвижность суставов, устраняет воспаления.

Средство относится к новому поколению противовоспалительных лекарств. Действующий компонент подавляет фермент ЦОГ-2, контролирующий возникновение боли и образование воспалительных процессов. При этом препарат не влияет на синтез ЦОГ-1. Этим объясняется минимальное появление серьёзных побочных явлений в ЖКТ и в мочевыделительной системе.

Проникая в организм, препарат мгновенно растворяется, и активные вещества стремительно распространяются. Максимальная концентрация наступает через несколько часов. В плазму попадает почти 97% активных веществ лекарства, но при этом к эритроцитам не присоединяются. Выведение начинается спустя 12 часов. С калом выходит около 57%, остальной с уриной.

Кстати, у женщин в возрасте старше 65 лет, концентрация активных компонентов средства значительно выше, чем у других.

Состав препарата

Препарат с дозой 100 мг, это желатиновые твёрдые капсулы белого оттенка, а при дозировке 200 мг ‒ жёлтого цвета. В капсулах находится гранулированный порошок, а иногда уплотнённая масса.

Действующий компонент В состав лекарства также входят: В оболочке капсулы содержится:
целекоксиб
  • сахар молочный;
  • натрия додецилсульфат;
  • кроскармеллоза натрия;
  • повидон;
  • Е 573.
  • желатин;
  • белила титановае;
  • только в капсулах 200 мг ‒ Е 172.

Капсулы помещены в блистеры.

Показания к применению

Препарат применяется при следующих патологиях:

  • Анкилозирующий спондилоартрит.
  • Подагра.
  • Артрит.
  • Остеоартроз.
  • Острый болевой синдром в спине.
  • Послеоперационные боли.

Перед применением обязательно проводится подробная диагностика для подбора эффективной дозы лекарства.

Как правильно принимать лекарство

Назначать лечение с помощью Целекоксиба должен только врач, самостоятельный приём может обернуться неприятностями. Специалист проведёт тщательную диагностику и определит необходимую дозировку.

Принимать лекарство нужно за 30 минут до еды. Капсулы следует глотать, запивая большим количеством воды. Это позволит добиться максимальной эффективности и не нарушит слизистую желудка. Обязательно нужно придерживаться графика приёма лекарства, а если он нарушен, то двойную дозу принимать не стоит.

Как правило, для устранения боли и воспаления достаточно употреблять 1 капсулу два раза в сутки. То есть, суточная доза составляет 200 мг. Допустимо выпивать 2 капсулы сразу, но один раз в день. Обычно, лечение продолжается не больше двух недель, но если положительный результат отсутствует, терапию можно продлить.

При сильной боли суточной дозу повышают до 400 мг, а для экстренного купирования могут назначить и 800 мг, но не больше трёх дней. При наличии у пациента хронического воспаления, разовую дозу не повышают, а увеличивают количество приёмов, до 4 в день.

Нужно учесть, что лечение должно проводиться короткими курсами, иначе возникают чрезмерные нагрузки на некоторые органы, что приводит к сбою функционирования всего организма.

Взаимодействие с иными лекарственными средствами

Если назначили Целекоксиб, то желательно знать о негативных реакциях, которые могут возникнуть при сочетании с другими лекарствами.

Препарат снижает действие Тиазидамида, а также Фуросемида.
Эффект Целекоксиба уменьшается при одновременном приёме с ингибиторами АПФ.
Большая доза Флуконазола повышает концентрацию Целекоксиба

Это следует учесть и скорректировать дозировку средств.
Нужно осторожно назначать препараты с содержанием лития, так как Целекоксиб повышает его концентрацию в крови.
Параллельный приём оральных контрацептивов особых реакций не вызывает.
Допускается одновременный приём с лекарствами, в состав которых, входят магний и алюминий. Сочетание с Фенитоином или Метотрексатом осложнение не вызовет.

Лечащий врач обязан знать о лекарствах, которые принимаются параллельно. Возможно, придётся изменить дозу основного препарата.

Видео: «Подагра: лечение и симптомы»

Аналоги

Заменить Целекоксиб можно на следующие лекарственные средства:

  1. Целебрекс — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего вещества целекоксиб. Выпускается препарат в капсулах по 100 мг, 200 мг и 400 мг. Его запрещено прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам в положении и кормящим грудью.
  2. Дилакса содержит в качестве активного компонента целекоксиб. В продаже препарат бывает в капсулах. Они не применяются в детской практике, для лечения беременных и кормящих пациенток.
  3. Целекоксиб-Виал — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Целекоксиб. НПВС выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, которые противопоказаны детям, женщинам, вынашивающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
  4. Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Целекоксиб. Это российский медикамент, который выпускается в капсулах для приема внутрь. Он запрещен несовершеннолетним, беременным и кормящим.

Заменить Целекоксиб на аналог можно после консультации с врачом.

Кому запрещено использование

Не всем пациентам с заболеваниями суставов можно принимать препарат «Целекоксиб». Инструкция по применению содержит перечень заболеваний и состояний, при которых данное средство окажет больший вред, чем пользу. Сюда относят:

  • крапивницу, бронхиальную астму, аллергическое состояние от действия аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств;
  • восстановление после операции, связанной с аортокоронарным шунтированием;
  • обострение пептической язвы;
  • желудочные и кишечные кровотечения;
  • воспаление слизистой оболочки в кишечнике;
  • сердечную недостаточность;
  • ишемическую болезнь сердечной мышцы;
  • поражение артерий по периферии и церебральных сосудов с нарушенным мозговым кровотоком;
  • печеночную недостаточностьтяжелой формы;
  • почечную недостаточность тяжелой формы;
  • вынашивание ребенка;
  • кормление младенца грудью;
  • возраст до восемнадцати лет;
  • повышенную чувствительность к вспомогательным веществам;
  • повышенную чувствительность к сульфонамидным компонентам.

С осторожностью использовать препарат «Целекоксиб» следует людям с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, связанными с язвенной болезнью, кровотечениями в прошлом, инфицированием слизистой бактериями рода хеликобактер пилори. Задержка воды в организме и отек мягких тканей, нарушения в работе печени средней стадии, заболевания сердца и сосудов, нарушения липидного обмена в организме, при котором наблюдается повышение уровня холестерина в плазме крови, диабет сахарный, соматические заболевания в тяжелой форме также являются причиной для предельно аккуратного использования препарата «Целекоксиб» под наблюдением врача. Задержка воды в организме и отек мягких тканей, нарушения в работе печени средней стадии, заболевания сердца и сосудов, нарушения липидного обмена в организме, при котором наблюдается повышение уровня холестерина в плазме крови, диабет сахарный, соматические заболевания в тяжелой форме также являются причиной для предельно аккуратного использования препарата «Целекоксиб» под наблюдением врача

Задержка воды в организме и отек мягких тканей, нарушения в работе печени средней стадии, заболевания сердца и сосудов, нарушения липидного обмена в организме, при котором наблюдается повышение уровня холестерина в плазме крови, диабет сахарный, соматические заболевания в тяжелой форме также являются причиной для предельно аккуратного использования препарата «Целекоксиб» под наблюдением врача.

Аналоги

На сегодняшний день «Целекоксиб» не продается на территории России. Существует несколько аналогичных препаратов, которые содержат в своем составе действующее вещество целекоксиб. Такие лекарства имеют схожие показания к применению, противопоказания и особенности назначения. Прежде всего, это «Целебрекс», который является оригинальным лекарственным средством. Также выпускаются лекарства, обладающие похожим принципом действия на организм, но содержащие в своем составе другое действующее вещество.

«Целебрекс»

Пфайзер, Германия/ Пуэрто-РикоЦена от 180 до 1700 руб.

Так как активным компонентом является целекоксиб, то препарат подходит для терапии ревматических заболеваний. Дополнительно «Целебрекс» выписывается при резко выраженных болях во время менструаций и при особой форме полипов в толстой кишке, которые часто перерождаются в злокачественные образования (аденоматозный полипоз).

«Целебрекс» выпускается в желатиновых капсулах с концентрацией активного вещества 100, 200 или 400 мг. При длительном лечении не рекомендуется принимать больше 400 мг препарата на протяжении суток.

Плюсы

  • Оригинальный препарат «Целебрекс» имеет высокую степень защиты от подделок — на капсулы с дозировкой 200 мг нанесены желтые полоски и число 200, с концентрацией 100 мг — голубые с числом 100, дополнительно на всех оболочках присутствует маркировка 7787
  • Разнообразие форм выпуска — производитель предлагает 4 вида препарата «Целебрекс».
  • Можно использовать для лечения сильных менструальных болей — назначается «Целебрекс» по 400 мг/сутки с добавлением при необходимости дополнительных 200 мг препарата в первый день

Минусы

  • Высокая стоимость
  • Может вызвать сокращение матки, поэтому не рекомендуется для использования в период беременности.

«Дилакса»

КРКА-РУС, РоссияЦена от 240 до 850 руб.

«Дилакса» используется для лечения ревматических заболеваний, снижения болевых ощущений, снятия воспалений. Относится к НПВС, которые избирательно угнетают ЦОГ-2. Выпускается в капсулах для приема внутрь. Активный компонент — целекоксиб.

Плюсы

  • Препарат действует аналогично оригинальному лекарству
  • Стоимость в два раза ниже, чем у оригинального препарата

Минусы

  • Риск развития побочных действий большой, поэтому рекомендуется принимать препарат короткими курсами
  • Содержит лактозу — возможность развития аллергических реакций у людей с ее непереносимостью.

«Аркоксиа»

Мерк Шарп энд Дом (МСД), НидерландыЦена от 250 до 2300 руб.

Препарат используется для лечения заболеваний опорно-двигательной системы — болезни Бехтерева, остеоартроза, артритов различного происхождения. Действующее вещество — этерикоксиб. Механизм действия — селективное угнетение синтеза ЦОГ-2. Лекарство выпускается в таблетках зеленого цвета с дозировкой действующего вещества 30-120 мг. Приобретается в аптеках по рецепту.

Плюсы

  • Дозировка не требует коррекции для пожилых людей
  • Подходит для лечения детей с 16-ти лет

Минусы

«Аркоксиа» может влиять на женскую способность к оплодотворению
Оболочка таблеток содержит лактозу, поэтому препарат требует осторожности при назначении больным с лактазной недостаточностью
Обширный список побочных эффектов.

«Династат»

Пфайзер, БельгияЦена от 1500 до 2500 руб.

«Династат» выпускается в виде лиофилизиата для внутривенных или внутримышечных инъекций. Действующее вещество — парекоксиб — является ингибитором ЦОГ-2. Средство обладает сильным болеутоляющим эффектом.

Плюсы

  • Снимает острую боль
  • Сокращает потребление опиоидных анальгетиков

Минусы

  • Большой список противопоказаний
  • Высокая стоимость.

Как правильно использовать лекарство

Целекоксиб выпускается в виде капсул для внутреннего приема. В инструкции по применению прописана оптимальная дозировка 200 мг в сутки. Можно принимать лекарство 1-2 раза в день. Пить таблетки разрешается независимо от приема пищи.

Для снятия боли в при ревматоидном артрите доктор назначает в сутки 300-400 мг за два приема. В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день. Также его можно разделить на два приема по 100 мг. Максимальная доза для этого диагноза – 400 мг препарата.

Для снятия приступа сильной боли нужно принимать первое время 400 мг Целекоксиба. В редких случаях к этой дозе можно добавить еще 200 мг, но только в первый день болезни. После этого дозировка постепенно снижается и доходит до 200 мг в сутки.

В момент лечения дисменореи назначается 400 мг на первых этапах. После улучшения состояния рекомендуется принимать 200 мг дважды в сутки.

При аденоматозных полипах врач назначает дозировку 400 мг Целекоксиба два раза в день. Таблетки нужно принимать только в момент еды.

Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировать дозировку лекарства. Исключение может быть только в том случае, если у человека вес менее 50 кг. Тогда врач должен начать терапию с минимального количества лекарства.

Если у пациента есть проблемы с работой печени или почек, тогда нужно начать с маленькой дозы и постепенно ее увеличивать. При обнаружении любых побочных действий нужно снова снизить количество Целекоксиба.

Врачи отметили, что для детей до 18 лет препарат может быть опасен. Поэтому такой категории пациентов таблетки не назначаются даже в минимальной дозе.

Чтобы Целекоксиб не навредил здоровью, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед приемом. Он назначит точную дозировку по вашему диагнозу и по состоянию организма.

Особые указания

Целекоксиб, обладая жаропонижающим действием, способен уменьшить диагностическую значимость такого симптома инфекционного поражения, как лихорадка, и оказать тем самым влияние на диагностику инфекции.

Препарат, как и все коксибы, усугубляет опасность развития серьезных побочных эффектов (в т. ч. с летальным исходом) со стороны ССС, включая тромбообразование, инсульт и инфаркт миокарда. Угроза появления этих осложнений может возрастать при увеличении дозы и длительности приема, а также при имеющихся заболеваниях ССС и факторах риска таких поражений. В целях минимизации потенциальной угрозы возникновения подобных реакций Целекоксиб следует использовать в наименьших эффективных дозах в течение максимально короткого периода лечения (по рекомендации лечащего врача). Требуется учитывать вероятность развития этих осложнений даже при отсутствии появления в прошлом симптомов нарушения деятельности ССС. Пациентов нужно проинформировать о признаках серьезных побочных эффектов со стороны ССС и о мерах, которые необходимо предпринять в случае их наблюдения.

Целекоксиб может способствовать повышению АД, приводя таким образом к развитию сердечно-сосудистых осложнений

При наличии артериальной гипертензии препарат необходимо использовать с осторожностью, проводя контроль показаний АД в начале курса и на протяжении всего периода лечения

Во время терапии препаратом крайне редко отмечались случаи изъязвления, перфорации и кровотечения из ЖКТ. К факторам, повышающим риск развития данных осложнений при терапии НПВС, относятся пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты, кровотечения, язвы и воспалительные процессы ЖКТ в период обострения (включая указания в анамнезе). Кроме того, усугубляют угрозу возникновения кровотечения из ЖКТ сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, продолжительное лечение НПВС, употребление алкоголя и курение. Наибольшая часть серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ отмечалась у пожилых и ослабленных больных.

На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности.

Основные аналоги препарата


Аркоксиа

Нестероидное средство, относящееся к эторикоксибам. После принятия внутрь быстро всасывается. Биодоступность вещества составляет 100%. Это означает, что при усвоении не происходит потерь лекарственного средства. В кровь вещество всасывается через 1 час после приема. Около 70% эторикоксиба выводится из организма почками. Данный медикамент показан при:

  • остеоартрите;
  • артрите;
  • начале воспалительного процесса;
  • подагре.

Аркоксиа назначают при болях в послеоперационный период, а также после хирургических вмешательств в стоматологии.

Артоксиб

Препарат производится индийской . Действующее вещество — целекоксиб. В нашей стране были проведены исследования по безопасности и эффективности препарата, во время которых выяснилось, что он намного безопаснее для больных с патологией сердца и гастрологическими проблемами. Это значительно облегчает лечение. Пациенты, принимающие Артоксиб, меньше жаловались на такие побочные эффекты, как тошнота и вздутие живота. Со стороны печени и почек не были выявлены значимые отклонения.

Бекстра

Заменить Целекоксиб можно валдекоксибом, который содержится в препарате Бекстра. Его используют как анальгетик при:

  • болезненных менструациях;
  • сильных болях при артрите;
  • артрозе;
  • ревматизме;
  • радикулите.

Препарат выпускается в таблетках и очень удобен в применении. Однократный прием лекарства снимает болевые ощущения на 24 часа. По терапевтическому эффекту его можно сравнить с такими препаратами, как Диклофенак, Ибупрофен, Напроксен. Медикамент не обостряет болезни пищеварительного тракта и не осложняет сердечно-сосудистые патологии.

Денебол

Лекарство производится английской . Рофекоксиб — основное вещество данного препарата. Денебол показан при любых патологиях опорно-двигательного аппарата. Это препарат довольно широкого спектра действия. Он снимает боль и воспаление при таких распространенных заболеваниях:

  • остеохондроз (шейный, грудной, поясничный);
  • ишиас;
  • бурсит коленного сустава;
  • невралгия;
  • люмбаго и пр.

После приема Денебола, как показали исследования, почти не возникает побочных действий. Поэтому им можно лечиться более длительное время. Есть также Денебол гель, который используется местно.

Дилакса

Препарат является дженериком, который содержит целекоксиб. Производится он в Словении фармацевтической , а также в России — . Поскольку основным веществом препарата является целекоксиб, то и показания к применению у них одинаковые. Но Дилакса стоит намного дешевле. Цена одной упаковки начинается от 250 руб.

Средство Династат

Династат (парекоксиб натрия) выпускает немецкая компания Пфайзер. Данный препарат является одним из первых из данной группы средств, производимых для парентерального введения. Это означает, что его можно вводить как внутривенно, так и внутримышечно.

Действовать лекарство начинает через 7 минут после введения.

Комментарии для сайта Cackle