Худей и больше не толстей

Подробная инструкция по применению и описание циклоспорина (сандиммун, неорал) в виде таблеток, инъекций и глазных капель (рестасис)

Циклоспорин: использование

Циклоспорин и циклоспорин модифицированный выпускаются в форме капсул и раствора (жидкости) для внутреннего приема. Циклоспорин, как правило, принимают один раз в день. Циклоспорин модифицированный – дважды в день

Важно принимать оба типа циклоспорина на регулярной основе. Принимайте циклоспорин или циклоспорин модифицированный в одно и то же время каждый день

Длительность лечения зависит от состояния больного и от того, насколько хорошо его организм воспринимает это лекарство. Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Ваш врач, вероятно, скорректирует ваши дозы циклоспорина или циклоспорина модифицированного во время лечения. Если вы принимаете любой тип циклоспорина для предотвращения отторжения трансплантата, ваш врач, вероятно, назначит вам высокую дозу препарата и постепенно уменьшит дозу. Если вы принимаете циклоспорин модифицированный для лечения ревматоидного артрита или псориаза, ваш врач, вероятно, назначит вам низкую дозу препарата и постепенно увеличит дозу. Ваш врач может также уменьшить дозу, если вы испытываете побочные эффекты.

Циклоспорин модифицированный помогает контролировать симптомы псориаза и ревматоидного артрита, но не излечивает эти заболевания. Если вы принимаете циклоспорин модифицированный для лечения псориаза, это может занять 2 недели или больше до улучшения симптомов, и от 12 до 16 недель до окончания курса. Если вы принимаете циклоспорин модифицированный для лечения ревматоидного артрита, это может занять от 4 до 8 недель до улучшения. Продолжать принимать циклоспорин модифицированный, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не останавливайте курс лечения, не посоветовавшись с врачом. Ваш врач может уменьшить дозу постепенно.

Вы можете заметить необычный запах, когда открываете блистер капсул циклоспорина. Это нормально и не означает наличие повреждения или небезопасного использования препарата.

Циклоспорин и циклоспорин модифицированный в форме раствора необходимо смешать с жидкостью перед употреблением. Циклоспорин модифицированный может быть смешан с апельсиновым или яблочным соком, но не с молоком. Циклоспорин может быть смешан с молоком, шоколадным молоком или апельсиновым соком. Вы должны выбрать один напиток из соответствующего списка и всегда смешивать препарат с ним.

Противопоказания

Циклоспорин – довольно

  1. Детям младше 1 года;
  2. Беременным и кормящим женщинам;
  3. При заболеваниях кожи, которые могут вызвать рак;
  4. При злокачественных опухолях;
  5. При аллергической реакции;
  6. При повышенной чувствительности к компонентам препарата или их индивидуальной непереносимости.

Использование Циклоспорина при наличии противопоказаний может вызвать серьезные осложнения

Также с особой осторожностью допустимо проводить лечение данным лекарством в следующих случаях:

  • При почечной и печеночной недостаточности;
  • При гипертонических заболеваниях;
  • При нарушениях свертываемости крови;
  • При нарушении процесса всасывания кишечником;
  • При герпетических инфекциях;
  • При инфекционных и вирусных процессах;
  • При повышенном уровне калия в крови;
  • При недавно перенесенной вакцинации живыми микроорганизмами.
Гипертонические заболевания
Нарушения свертываемости крови
Печеночная недостаточность
Почечная недостаточность

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние препарата на лимфоциты обратимо. Лекарство не нарушает кроветворный процесс, не влияет на функцию прочих иммунных клеток, отвечающих за подавление распространения инфекции.

В форме глазных капель Циклоспорин стимулирует работу слезных желез при синдроме сухого глаза. Однако механизм действия вещества в такой ситуации не установлен. Местное применение также местно повышает иммунитет, повышает остроту зрения, купирует воспалительные процессы, стабилизирует состояние слезной пленки роговицы глаза.

При применении внутрь Циклоспорин распределяется в основном вне кровяного потока, метабилизируется в печени. Выводится, по большей части, через кишечник в течение 19 часов. Активный компонент не кумулирует.

Всасывание Мягкие желатиновые капсулы и раствор для приёма внутрь биоэквивалентны. При переходе с приёма сандиммуна на приём Сандиммуна Неорала при сохранении соотношения доз 1:1 значения базальных концентраций циклоспорина, определяемые в цельной крови, являются сопоставимыми и при этом остаются в желаемом терапевтическом диапазоне значений. В отличие от сандиммуна, при применении которого время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет 1-6 ч, абсорбция Сандиммуна Неорала происходит быстрее, вследствие чего среднее значение Tmax Сандиммуна Неорала короче на 1 ч, среднее значение Cmax больше на 59% и биодоступность выше на 29%.
Распределение Циклоспорин распределяется большей частью вне кровяного русла. В крови 33–47% циклоспорина находится в плазме, 4–9% — в лимфоцитах, 5–12% — в гранулоцитах и 41–58% — в эритроцитах. Связывание с белками плазмы (преимущественно липопротеинами) составляет примерно 90%.
Метаболизм Циклоспорин в значительной степени подвергается биотрансформации, в результате чего образуется примерно 15 метаболитов. Не существует какого-либо одного главного пути метаболизма.
Выведение Циклоспорин выводится преимущественно с желчью и только 6% принятой внутрь дозы выводится с мочой (причём в неизмененном виде выводится только 0.1%). Величины конечного T1/2 циклоспорина весьма вариабельны, что зависит от применяемого метода определения и обследуемого контингента больных. Значения конечного T1/2 колеблются от 6.3 ч у здоровых добровольцев до 20.4 ч у пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени.

Опьяняющий препарат

Штеэлин придумал внутривенно вводить мышам овечью кровь, делая инъекции в живот новых веществ, переданных на испытание. В нормальной ситуации иммунитет вызывает агглютинацию — склеивание эритроцитов. Проверять результат было поручено Борелю. Он-то и обнаружил 31 января 1972 года, что циклоспорин уменьшает агглютинацию в 1024 раза. Но самое удивительное, что лимфоциты оставались при этом целы. Препарат не убивал их, а обезоруживал, лишал способности вырабатывать антитела. И Штеэлин, и Борель проверяли действие циклоспорина на себе. Например, они размешивали препарат в водке (циклоспорин нерастворим в воде). Это сейчас люди после пересадки органов принимают раствор иммунодепрессантов в оливковом масле — а тогда наука ещё многого не знала. Итак, опыты вызвали опьянение, но не отравление.

Циклоспорин (его молекула выполнена жёлтым) в действии: блокирует передачу сигнала от рецептора антигенов — того сигнала, который заставляет лимфоцит атаковать чужеродное тело.

Copyright: sciencepics

Циклоспорин: побочные эффекты

Циклоспорин и циклоспорин модифицированный могут вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если у вас есть любой из следующих симптомов:

  • головная боль,
  • диарея,
  • изжога,
  • газы,
  • увеличился рост волос на лице, руках,
  • рост дополнительной ткани на деснах,
  • акне,
  • жжение или покалывание в руках, ногах,

боли в мышцах или суставах,
колики,
боль или давление в глазах,
проблемы со слухом,
увеличение груди у мужчин,
депрессия,
трудности с засыпанием или сном.

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Позвоните своему врачу сразу же, если вы испытываете любой из следующих симптомов:

  • необычные кровотечения или кровоподтеки,
  • бледная кожа,
  • пожелтение кожи или глаз,
  • судороги,
  • потеря сознания,
  • изменения в поведении или настроении,
  • сложности с контролем движений тела,
  • ухудшение зрения,
  • сыпь,
  • фиолетовые пятна на коже,
  • опухоли рук, ног.

Неправильное использование данного препарата увеличивает риск серьезных побочных эффектов. Тщательно следуйте инструкциям по дозировке препарата. Это лекарственное средство может вызвать и другие побочные эффекты. Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы при использовании этого лекарства.

Побочные эффекты препарата Циклоспорин

Со стороны почек — нередко развивается нарушение функции почек, проявляющееся повышением концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови (обычно эти эффекты наблюдаются в течение первых недель лечения, имеют дозозависимый характер и уменьшаются при снижении дозы). При длительном лечении у некоторых больных могут развиваться структурные изменения в почках (например, интерстициальный фиброз), который у пациентов с почечными трансплантатами следует дифференцировать с изменениями, обусловленными развитием хронической реакции отторжения.Со стороны пищеварительного тракта и печени — анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, панкреатит. Возможны обратимые нарушения функции печени, проявляющиеся повышением концентрации билирубина, активности печеночных ферментов в сыворотке крови (выраженность этих нарушений дозозависима).Со стороны сердечно-сосудистой системы — АГ (артериальная гипертензия) (особенно у больных после пересадки сердца).Со стороны нервной системы и скелетных мышц — возможны головная боль, парестезии, судороги; редко — мышечный спазм, мышечная слабость, миопатия, тремор. У больных после пересадки печени были описаны признаки энцефалопатии, нарушения зрения, сознания, а также двигательной функции (однако окончательно не установлено, вызваны ли эти изменения применением циклоспорина, основным заболеванием или другими факторами).Со стороны эндокринной системы — обратимые дисменорея и аменорея.Со стороны системы крови — слабо выраженная анемия. В редких случаях отмечено развитие тромбоцитопении, обусловленное микроангиопатической гемолитической анемией и почечной недостаточностью (гемолитический уремический синдром).Аллергические реакции — кожная сыпь.Изменение лабораторных показателей — гиперкалиемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови.Прочие — гипертрихоз, повышенная утомляемость, гипертрофия десен; отеки, увеличение массы тела; редко — обратимая незначительная гиперлипидемия. Имеются отдельные сообщения о развитии злокачественных и лимфопролиферативных заболеваний при лечении циклоспорином (как и другими препаратами, обладающими иммунодепрессивным эффектом), в том числе у больных с нефротическим синдромом. Есть сообщения о развитии злокачественной опухоли (в частности, кожи) у больных с псориазом.

Дозировка

При трансплантации взрослым прием начинают с суточной дозы 10-14 миллиграммов на один килограмм веса. По истечении семи-четырнадцати дней лечения измеряется концентрация циклоспорина в крови. На нее влияют скорость всасывания и превращения в организме

Этот показатель важно контролировать, чтобы предотвратить побочные эффекты и исключить негативное взаимодействие с другими лекарствами. После этого суточная доза данного препарата снижается до 3-6 миллиграммов на один килограмм веса, она делится на два использования. Терапевтическое содержание циклоспорина в плазме при этом колеблется в пределах от 110 до 410 нанограммов на один миллилитр

Терапевтическое содержание циклоспорина в плазме при этом колеблется в пределах от 110 до 410 нанограммов на один миллилитр.

После пересадки почек прием медикамента в дозе меньше трех-четырех мг на килограмм веса может спровоцировать отторжение органа.

Пересадка костного мозга требует использовать сочетание циклоспорина и метотрексата. За пару дней до начала пересадки пациенту начинают вводить в сутки внутривенно от 2,5 до 5 миллиграммов вещества на килограмм веса.

После перехода на лечение капсулами начинают с суточной дозы в 12,5 миллиграммов на один килограмм веса, которую принимают за два раза. Терапия таким количеством препарата длится от трех до шести месяцев. Постепенно нужно снижать дозировку до завершения лечебного периода.

Для устранения острого состояния используют вначале суточную дозировку препарата от 12,5 до 15 миллиграммов на один килограмм веса (принимают в два подхода). Спустя пятьдесят суток проводят снижение дозировки на пять процентов за неделю, а через пять месяцев заканчивают прием препарата. В случае повторной реакции проводится дополнительное лечение медикаментом «Циклоспорин». Инструкция по применению, отзывы содержат информацию о приживаемости пересаженных органов (сердце, печень). По статистике за один год она достигает восьмидесяти процентов.

Лечение аутоиммунных болезней требует особого подхода к выбору дозы для каждого заболевания.

При тяжелой форме псориаза суточная доза составляет 2,5 миллиграмма на один килограмм веса, прием осуществляется в два подхода. Дозировку повышают на 1 миллиграмм на один килограмм веса, но не более 5 миллиграммов на килограмм, если спустя тридцать дней после начала терапии нет улучшений. Прием отменяют спустя шесть недель, если лечение малоэффективно.

Нефротический синдром с нормальной почечной функцией у взрослых лечат, используя дозировку препарата до 6 миллиграммов на килограмм веса, у детей — до 5 миллиграммов на один килограмм веса. Если нарушена функция почек, дозировка — не более 2,5 миллиграммов на один килограмм веса.

В ходе лечения препаратом проводится мониторинг содержания циклоспорина в плазме крови. Для терапевтической эффективности необходима его концентрация в крови в количестве 60-160 нанограммов на один миллилитр.

В течение первых трех месяцев обязательным должен быть контроль уровня креатинина в сыворотке крови, так как повышение этого показателя может сигнализировать о начале отторжения пересаженного органа или о поражении почек. Для людей, у которых почки работают нормально, анализ проводят через каждые четырнадцать дней, если имеются нарушения, показатель креатинина измеряется через каждые семь дней. При концентрации этого показателя выше 200 мкмоль на литр для взрослых и выше 140 мкмоль на литр для детей проводят отмену препарата.

Из-за возможного токсического воздействия лекарства осуществляют периодический мониторинг содержания билирубина, мочевины, амилазы, ионов магния и калия в крови, определяют активность печеночных ферментов.

Ревматоидный артрит в тяжелой форме в течение первых полутора месяцев лечат препаратом «Циклоспорин» в суточной дозировке 2,5 миллиграмма на один килограмм веса, при последующей терапии суточная доза не должна превышать 4 миллиграммов на килограмм веса. При плохой переносимости медикамента можно снизить его количество до минимально эффективной дозы. Возможно сочетание препарата «Циклоспорин» с небольшим количеством глюкокортикостероидов или нестероидных противовоспалительных средств.

Тяжелые формы атопического дерматита лечат путем приема в сутки лекарства в дозе 2,5 миллиграмма на килограмм веса. В случае отсутствия эффекта спустя четырнадцать дней назначают максимальную суточную дозировку — 5 миллиграммов на один килограмм веса. Если же наблюдается улучшение состояния, рекомендуется постепенное снижение дозы медикамента.

Лекарственное взаимодействие Циклоспорина

  • Одновременное применение Циклоспорина с такими антибиотиками, как Ципрофлоксацин, Амфотерицин В, Колхицин, группа аминогликозидов, Мелфалан, Триметаприм, с противовирусными лекарственными средствами и с препаратами из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) усиливает токсическое воздействие на почки.
  • Риск возникновения побочных реакций со стороны почек повышают также и назначение нестероидных противовоспалительных средств и мочегонных совместно с Циклоспорином.
  • Препараты калия и калийсберегающие мочегонные средства, гепарин, сердечные гликозиды, Суксаметоний в комбинации с Циклоспорином способствуют появлению избыточного количества калия в крови.
  • Концентрацию Циклоспорина в крови повышают препараты: Доксициклин, Эритромицин, Хлорамфеникол, Джозамицин, Рокситромицин, Кларитромицин, Кетоконазол, Мидекамицин, Флуконазол, Итраконазол, Никардипин, Пропафенон, Дилтиазем, Верапамил, Амиодарон, Метоклопрамид, Карведилол, Даназол, Метилпреднизолон (в высоких дозах), Фолиевая кислота, Бромокриптин, Аллопуринол, Цизаприд, Циметидин, Такролимус, Ранитидин, Глибенкламид, ингибиторы протеаз ВИЧ (препараты для лечения ВИЧ-инфекции), андрогены (мужские половые гормоны), эстрогены (женские половые гормоны) и гормональные контрацептивы. Их одновременное применение повышает частоту побочных реакций, прежде всего со стороны почек.
  • Концентрацию Циклоспорина в крови снижают препараты: Карбамазепин, Метамизол, Фенитоин, Фенотиазин, Нафциллин, барбитураты, Рифампицин, Тербинафин, Триметоприм, Бутирофенон, Аминоглутетимид, Пробукол, Гризеофульвин, Октреотид, Троглитазон, Орлистат, Изониазид, противосудорожные средства, внутривенно вводимый Сульфадимидин и препараты, содержащие в составе зверобой.
  • Одновременное применение Метотрексата способствует повышению концентрации Циклоспорина, возрастанию риска токсического действия на почки и повышению артериального давления.
  • Циклоспорин снижает уровень Преднизолона, Тенипозида, но повышает токсичность последнего.
  • Циклоспорин увеличивает концентрацию в крови и повышает токсичность Доксорубицина.
  • Внутривенное введение препарата в больших дозах одновременно с Мелфаланом или Эналаприлом может привести к выраженной почечной недостаточности.
  • Взаимное снижение эффективности обоих препаратов отмечается при совместном применении Циклоспорина и Варфарина.
  • К усиленной гиперплазии (разрастанию) десен приводит одновременное назначение с Нифедипином.
  • Циклоспорин снижает скорость выведения из организма Дигоксина, Ловастатина, Колхицина, Провастатина, Преднизолона, Симвастатина, что усиливает их токсическое действие: снижается частота сердечных сокращений за счет накопления дигоксина; появляются мышечные боли, воспаление мышц, мышечная слабость и даже, в редких случаях, рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани) от накопления в организме остальных перечисленных препаратов.
  • Циклоспорин усиливает действие вальпроата натрия, Теофиллина (и производных), хинидина (и производных).
  • К усилению токсического действия на нервную систему (появление дрожи в теле, повышенной возбудимости) может привести комбинация Циклоспорина с Имипинемом, повышая концентрацию Циклоспорина в крови.
  • Триоксален, Метоксален, активированный уголь, ПУВА-терапия (для лечения псориаза) в сочетании с Циклоспорином увеличивают риск развития рака кожи.
  • Одновременное назначение других иммунодепрессантов (глюкокортикостероидные препараты, Азатиоприн, Меркаптопурин, Хлорамбуцил, Циклофосфамид) и Циклоспорина повышает риск развития заболеваний системы крови – лейкозов или лимфом – и различных инфекций. При необходимости комбинированного применения иммунодепрессантов назначают Преднизон (низкие дозы) и Азатиоприн; при этом дозы Циклоспорина тоже снижают.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременный прием с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии; с антибиотиками группы аминогликозидов, амфотерицином В, ципрофлоксацином, мелфаланом, колхицином, триметопримом – повышает риск развития нефротоксичности; с НПВС – риск возникновения побочных эффектов со стороны почек; с ловастатином или колхицином – повышает риск развития мышечных болей и слабости.
  • Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в плазме: эритромицин, кларитромицин, джозамицин, доксициклин, хлорамфеникол, рокситромицин, мидекамицин, кетоконазол, флуконазол (по-видимому, в высоких дозах), итраконазол, дилтиазем, никардипин, верапамил, пропафенон, амиодарон, карведилол, метоклопрамид; пероральные контрацептивы; даназол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные.
  • Препараты, вызывающие снижение концентрации циклоспорина в плазме: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; метамизол, нафциллин, сульфадимидин при его в/в введении; рифампицин, гризеофульвин, тербинафин, октреотид, пробукол, орлистат, троглитазон, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Нypericum perforatum).
  • Может снижать клиренс преднизолона, а лечение высокими дозами преднизолона может повышать концентрацию ЛС в крови.
  • Глибенкламид может увеличивать концентрацию активного вещества в плазме крови в равновесном состоянии.
  • Одновременный прием с диуретиками повышает риск развития нарушений функции почек; с доксорубицином – увеличивает концентрацию доксорубицина в плазме крови и повышает его токсичность; с метотрексатом – увеличивает концентрацию активного вещества в плазме крови, повышает частоту развития нефротоксического действия и артериальной гипертензии; с мелфаланом (при в/в введении в высоких дозах) – может вызвать развитие тяжелой почечной недостаточности; с тенипозидом – уменьшает клиренс тенипозида, увеличивает его T1/2, повышает токсичность.
  • Одновременный прием с варфарином приводит к уменьшению эффективности ЛС и варфарина.
  • Совместная терапия с ингибиторами АПФ, препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии.
  • Одновременный прием с эналаприлом может вызвать развитие острой почечной недостаточности; с нифедипином – усиление гиперплазии десен.
  • Одновременный прием с преднизалоном снижает клиренс последнего. При использовании преднизолона в высоких дозах возможно повышение концентрации активного вещества в крови. Метилпреднизолон повышает концентрацию циклоспорина в крови.
  • Ингибиторы АПФ, противовирусные препараты, антибиотики группы аминогликозидов, цефалоспоринов, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, мелфалан повышают нефротоксичность циклоспорина.
  • Совместный прием с хинидином и его производными, теофиллином и его производными может усиливать эффект хинидина и его производных, теофиллина и его производных.
  • Комбинация с имипинемом  может повышать концентрацию ЛС, что может привести к появлению симптомов нейротоксичности (дрожь, повышенную возбудимость).
  • Одновременный прием с другими иммунодепрессантами повышает риск развития инфекций и лимфопролиферативных заболеваний.

Использование Циклоспорина во время грудного вскармливания

Циклоспорин в виде таблеток и инъекций

Клинические исследования, в рамках которых проводилось наблюдение за здоровьем детей, матери которых принимали Циклоспорин во время грудного вскармливания, показали, что это лекарство проникает в молоко в разных количествах (от 1 до 84% по сравнению с концентрацией лекарства в крови матери) и может проникать в кровь грудных детей. Несмотря на это, было выявлено, что лекарство не оказывает отрицательного влияния на развитие ребенка.

В частности, в одном исследовании велось наблюдение за состоянием здоровья детей у нескольких кормящих женщин, получающих Циклоспорин.

Одна женщины кормила ребенка грудью в течение 10,5 месяцев. Концентрация Циклоспорина в грудном молоке у нее достигала 84% от концентрации лекарства в крови, однако в крови ее ребенка не было обнаружено следов Циклоспорина и он нормально развивался.

Другая женщина, принимавшая Циклоспорин в дозе 3мг/кг 2 раза в сутки, кормила ребенка грудью до 14 месяцев (сначала ребенок находился на грудном вскармливании, затем на смешанном). Наблюдение за состоянием ребенка в течение первых двух лет показало, что почки ребенка функционируют нормально. Эта женщина успешно кормила грудью своего второго ребенка, продолжая лечение Циклоспорином.

В связи с теоретическим риском развития у грудных детей таких побочных эффектов как нарушение работы почек, понижение иммунитета, задержка развития, образование злокачественных опухолей, Американская Академия Педиатров считает, что при необходимости принимать Циклоспорин нужно прекратить грудное вскармливание. В то же время, европейские специалисты считают, что применение Циклоспорина для лечения неспецифического язвенного колита во время грудного вскармливания безопасно для ребенка, при условии что дети матери, которых принимают Циклоспорин во время грудного вскармливания, будут находиться под наблюдением врачей (нужно регулярно определять концентрацию лекарства в крови ребенка, а также проводить общий и биохимический анализы крови для оценки работы почек, печени, иммунной системы ребенка).

Если вам предстоит прием Циклоспорина или каких-либо других лекарств во время грудного вскармливания просмотрите наши дополнительные рекомендации в статье Безопасный прием лекарств во время грудного вскармливания.

Циклоспорин в виде глазных капель

Было установлено, что из глазных капель Циклоспорин практически не проникает в кровь или в грудное молоко. В связи с этим во время грудного вскармливания считается безопасным использовать это лекарство.

Для того чтобы уменьшить риск проникновения Циклоспорина в грудное молоко, сразу после применения Рестасис следует приложить указательный палец к внутреннему углу глаза (ближе к носу) и слегка надавить на эту область в течение 1 минуты. После этого удалите излишки раствора с помощью салфетки. Эта манипуляция позволяет предотвратить проникновение лекарства в носослезный канал, а значит, уменьшить степень всасывания лекарства в кровь.

Применение препарата Циклоспорин

Дозу устанавливают индивидуально. Выбор начальной дозы и коррекцию режима дозирования в процессе лечения проводят в зависимости от данных клинических и лабораторных исследований, а также от уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, которую определяют ежедневно.
Взрослым при пересадке солидных органов лечение циклоспорином следует начинать в дозе 10–15 мг/кг (разделенной на 2 приема) за 12 ч до операции. В течение 1–2 нед после операции назначают ежедневно в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (под контролем концентрации циклоспорина в крови) до достижения поддерживающей дозы 2–6 мг/ кг/ сут. При назначении циклоспорина в комбинации с ГКС или другими иммунодепрессантами в начале лечения его дозу можно снизить до 3–6 мг/кг.
При пересадке костного мозга циклоспорин назначают в день, предшествующий пересадке, и в трансплантационный период в течение не менее 2 нед внутрь в суточной дозе 12,5–15 мг/кг, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе около 12,5 мг/кг/cут. Циклоспорин можно вводить в/в капельно в дозе 3–5 мг/кг/сут. Введение этой дозы продолжают непосредственно во время посттрансплантационного периода (до 2 нед), затем переходят на поддерживающую терапию пероральными формами препарата. Поддерживающее лечение продолжают не менее 3–6 мес, после чего дозу постепенно снижают таким образом, чтобы через 1 год после пересадки лечение было прекращено. У некоторых больных после прекращения лечения препаратом возможно развитие реакции «трансплантат против хозяина». В этом случае лечение следует возобновить. В случае хронического течения слабо выраженной реакции «трансплантат против хозяина» следует использовать низкие дозы циклоспорина.
Детям в возрасте старше 1 года назначают в тех же дозах, что и взрослым (из расчета на 1 кг массы тела).
При эндогенном увеите для индукции ремиссии назначают в начальной суточной дозе 5 мг/кг перорально в 1 или несколько приемов до уменьшения выраженности воспаления и улучшения остроты зрения. В тяжелых случаях дозу можно повысить до 7 мг/кг/сут на ограниченный срок (если не удается достичь желаемого эффекта, можно дополнительно назначить системно преднизолон в суточной дозе 200–600 мкг/кг). В ходе поддерживающей терапии дозу следует медленно снижать до достижения минимальной эффективной дозы, которая в период ремиссии заболевания не должна превышать 5 мг/кг/сут.
При нефротическом синдроме для индукции ремиссии циклоспорин назначают в суточной дозе 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей (в 2 приема) при нормальной функции почек (за исключением случаев протеинурии). Для больных с нарушением функции почек начальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг. Если при монотерапии циклоспорином не удается достичь желаемого эффекта, особенно у больных с резистентностью к ГКС, возможно комбинирование циклоспорина с назначаемыми перорально ГКС в низких дозах. Если через 3 мес лечения не удается достичь положительного эффекта, терапию следует прекратить. Для поддерживающего лечения дозу следует медленно снизить до минимальной эффективной.
При ревматоидном артрите в течение первых 6 нед лечения суточная доза составляет 3 мг/ кг в 2 приема. В случае недостаточного эффекта суточную дозу можно постепенно повысить при условии удовлетворительной переносимости, однако она не должна превышать 5 мг/ кг/ сут. Курс лечения — до 12 нед.
При псориазе для индукции ремиссии суточная доза составляет 2,5 мг/кг в 2 приема. В тяжелых случаях заболевания, когда необходимо достичь быстрого эффекта, начальная суточная доза может составлять 5 мг/кг. Если через 1 мес лечения не отмечено желаемого результата, суточную дозу можно постепенно повышать, однако она не должна превышать 5 мг/кг. Если не удалось достичь адекватного клинического эффекта при применении циклоспорина в суточной дозе 5 мг/кг в течение 6 нед, лечение следует прекратить. Доза для поддерживающего лечения больных с псориазом должна быть минимально эффективной (не выше 5 мг/кг/сут).
При атопическом дерматите рекомендуют начальную дозу 2,5 мг/кг/сут. В тяжелых случаях дозу можно повысить до 5 мг/кг/сут. При достижении положительного клинического результата дозу необходимо постепенно снижать до полной отмены.

Комментарии для сайта Cackle