Худей и больше не толстей

Экселон®

Побочные эффекты

По клиническим данным, суммарное количество побочных эффектов после Экселона в форме ТТС было значительно ниже, чем от применения пероральных форм этого медикамента. Частота проявлений и степень интенсивности побочных действий носят дозозависимый характер и наиболее ярко проявляются после очередного повышения дозы. В случае пропуска в терапии свыше 3 суток рекомендуется вернуться к начальной дозировке.

Основными жалобами пациента на действие медикамента являются кожные раздражения, покраснение в месте прикрепления ТТС. Реже возникали расстройства функционирования органов ЖКТ (проявлялись тошнотой с рвотой или без нее). Но и в этом случае количество осложнений возникает значительно меньше, чем после приема капсул.

Нежелательные реакции у людей, страдающих слабоумием по альцгеймерскому типу, которые способен провоцировать Экселон ТТС:

  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей
  • Метаболизм: анорексия, уменьшение аппетита, у некоторых пациентов возможно обезвоживание (выраженность зависит от дозировки).
  • НС: боли головы, потеря сознания, головокружение, реже – психомоторное возбуждение, исключительно редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, обострение паркинсонизма.
  • ССС: бради- или тахикардия, АВ-блокада, СССУ, мерцательная аритмия, рост АД.
  • Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, понос, диспептические состояния, боли в животе, возникновение или обострение ЯБЖ, панкреатит.
  • Гепатобилиарная система: гепатит, активизация биохимических реакций печени.
  • Кожный покров и п/к слои: сыпь с зудом или без него, эритема, волдыри, дерматит аллергического происхождения, иные характерные реакции кожи.
  • Почки: неконтролируемое мочеиспускание.
  • Реакции в месте прикрепления ТТС, общие явления: эритема, преходящая краснота, отечность, зуд, повышенное раздражение, быстрая утомляемость, астеническое состояние, лихорадка, похудение, подверженность падениям. Кожные реакции, как правило, исчезают спонтанно на протяжении суток после окончания процедуры. Специального лечения обычно не требуется.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы непрозрачные, размер №2, желтого цвета, с маркировкой на корпусе «EXELON 1,5 mg» красными чернилами радиально; содержимое капсул — порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

  1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 1.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №2, оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе «EXELON 3 mg» красными чернилами радиально; содержимое капсул — порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

  1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 3 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №2, красного цвета, с маркировкой на корпусе «EXELON 4,5 mg» белыми чернилами радиально; содержимое капсул — порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

  1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 4.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Капсулы непрозрачные, размер №2, с крышечкой красного и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой на корпусе «EXELON 6 mg» красными чернилами радиально; содержимое капсул — порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

  1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 6 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок).

Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Раствор для приема внутрь прозрачный, желтого цвета.

  1 мл
ривастигмин (в форме тартрата) 2 мг

Вспомогательные вещества: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.

50 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозатором — пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ривастигмин, являясь селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами, и улучшает синаптическую передачу. Препарат селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.

Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, накопление которого приводит к формированию амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера. Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведёт к временной инактивации фермента.

У молодых здоровых мужчин при применении ривастигмина перорально в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40 % в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов.

Ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ также имеет обратимый характер, активность фермента восстанавливается до исходного уровня через 3,6 часа.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз до 6 мг два раза в сутки (максимальная доза).

Ингибирование активности бутирилхолинэстеразы в СМЖ у 14 пациентов с болезнью Альцгеймера, принимавших ривастигмин перорально, было сходно с ингибированием активности ацетилхолинэстеразы. Доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60 % по сравнению с исходной. Данный аффект препарата сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период).

Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при атом, именно ингибирование бутирилхолинастеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Применение трансдермальной терапевтической системы (ТТС) Экселон у пациентов с лёгкой и умеренной выраженностью деменции при болезни Альцгеймера (10-20 баллов по краткой шкале оценки психического статуса (КШОПС), Mini Mental State Examination, MMSE) и тяжёлой деменцией альцгеймеровского типа приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни по сравнению с плацебо.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Было показано, что ривастигмин замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования Экселоном обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.

Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса — 10-24). По данным клинических исследований терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации). Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за аналогичный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной степенью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса — 10-24). У пациентов, получавших Экселон, наблюдалось улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались (различия статистически значимы).

Показания и противопоказания к применению

Несмотря на то что использование лекарства в современной медицине — это далеко не редкость, показания к применению у него все же довольно редкие. К ним относятся:

  • слабая деменция, связанная с недугом;
  • умеренно выраженная деменция;
  • наличие функциональных или когнитивных расстройств.

Назначает использование препарата «Экселон» исключительно лечащий врач по окончании тщательно проведённого осмотра пациента. Самостоятельно принимать решение об использовании этого лекарственного средства нельзя. Нужно иметь в виду, что только лечащий врач может посоветовать применять пластырь «Экселон». Инструкция по его применению также должна содержать все подробные рекомендации о правильном использовании препарата.

В большинстве случаев терапия начинается с наименьшей дозировки, около 4,6 миллиграмма в сутки. Только в том случае, если использование лекарственного средства по прошествии нескольких недель не вызвало никаких ухудшений в работе организма пациента, хорошо влияет и не было диагностировано никаких вредных, нежелательных эффектов, то тогда дозировку, как правило, увеличивают. В тех случаях, когда использование лекарственного средства даёт однозначно положительный результат на организм, то продолжительность терапии может составлять несколько месяцев или более.

Противопоказания к использованию пластыря «Экселон» следующие:

Повышенная чувствительность к веществам из группы карбонатов.

Гиперчувствительность к главному активному веществу препарата (ривастигмину) и его побочным компонентам.
Наличие судорожного синдрома в анамнезе.
Назначать лекарство в виде пластырей «Экселон» нужно с особой осторожностью тем людям, которые страдают от приступов бронхиальной астмы или обладают другим схожим заболеванием дыхательных путей.
Наличие кислотозависимых заболеваний органов ЖКТ.
Синдром слабости синусового узла.
С крайней осторожностью следует применять пластырь людям, обладающим массой тела меньше 50 килограммов, так как в этом случае усиливается риск появления побочных эффектов или передозировки.
Нарушения функционирования печени.
Наличие предрасположенности у пациента к обструкции мочевыводящих каналов.
Не рекомендуется использование пластыря женщинам в период лактации или в ходе беременности, хотя исследований, однозначно подтверждающих как опасность, так и безвредность лекарства для организмов как ребёнка, так и матери, ещё не было произведено.

Взаимодействие

Специализированных исследований взаимодействия препарата Экселон в форме пластыря с прочими лечебными средствами не осуществлялось.

В связи с тем, что метаболические преобразования ривастигмина преимущественно проходят при участии эстераз путем гидролиза и при минимальном влиянии системы цитохрома Р450, его фармакокинетическое взаимодействия с прочими лекарственными препаратами, метаболизм которых зависит от системы цитохрома Р450, маловероятно.

При проведении исследований ривастигмина с участием здоровых добровольцев не было обнаружено его фармакокинетического взаимодействия с Диазепамом, Дигоксином, Флуоксетином и Варфарином. Вызываемое приемом Варфарина повышение протромбинового времени при параллельном применении ривастигмина, оставалось неизменным. Сочетаемый прием ривастигмина с Дигоксином не приводил к неблагоприятному воздействию данной комбинации на внутрисердечную проводимость.

Совместное назначение ривастигмина с пероральными гипогликемическими препаратами, антацидами, антиангинальными средствами, антигистаминами, противорвотными средствами, эстрогенами, гипотензивными препаратами центрального действия, анальгетиками (включая НПВС), бета-адреноблокаторами, бензодиазепинами, блокаторами кальциевых каналов и препаратами с положительным инотропным действием, не сопровождалось значимыми изменениями фармакокинетических параметров ривастигмина или увеличением риска возникновения серьезных отрицательных эффектов.

Ввиду влияния ривастигмина на холинергические структуры следует избегать его одновременного применения с холиномиметическими препаратами.

В случае параллельного назначения антихолинергических лекарственных средств необходимо принимать во внимание разнонаправленность эффектов данных препаратов с действием Экселона. Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения анестезии, следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы, что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов

Если при ходе терапии с использованием Экселона существует необходимость проведения анестезии, следует помнить, что эффекты ривастигмина направлены на ингибирование холинэстсразы, что может привести к усилению действия деполяризующих миорелаксантов.

Дополнительные рекомендации

При приеме лекарственного средства Экселон в следующих случаях требуется тщательный медицинский контроль и соблюдение определенных предосторожностей:

  1. Беременность и период кормления грудью. В настоящий момент не выявлено, как ривастигмин воздействует на организм беременной женщины и плода, а также неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком. По этой причине назначать препарат следует только в тех случаях, когда возможная польза выше потенциальных рисков. Если лекарство применяется во время грудного вскармливания, лучше перевести ребенка на искусственные смеси.
  2. Нарушения в работе печени и почек. В этих случаях коррекция дозировки необязательна, но при этом необходимо контролировать состояние пациента.
  3. Управление автомобилем. До сегодняшнего дня не было случаев нарушения двигательных функций и скорости реакций у больных, принимавших этот препарат. Но поскольку он способен вызывать головокружения, лучше отказаться от управления автомобилем в процессе лечения.

Также существуют и ограничения во время курса медикаментозной терапии:

  1. Употребление алкогольных напитков. В сочетании со спиртными напитками ривастигмин может спровоцировать неуправляемые процессы в организме, последствия которых непредсказуемы.
  2. Детский возраст. Воздействие медикамента на организм ребенка изучено не было, по этой причине назначать его лицам, не достигшим возраста 18 лет, не рекомендуется.

Кроме того, у лиц с болезнью Паркинсона могут возникать двигательные нарушения и усилиться тремор конечностей, поэтому им необходимо тщательное медицинское наблюдение в процессе лечения с помощью медикамента.

Мнения о применении

Отзывы о пластырях «Экселон» (4,6 мг и 9,5 мг) в целом позитивны. Большинство откликов написано лицами, ухаживавшими за больными, а не непосредственно людьми, получавшими лечение. Мнения людей со стороны таковы, что применение фармацевтического продукта шло на пользу страдающему деменцией, хотя и провоцировало неприятные реакции организма. О возникновении той или иной побочной реакции, пусть и непродолжительной, упоминается в большинстве отзывов. С другой стороны, как отмечают люди, чьи близкие получали лечение не только пластырем, но и другими препаратами от деменции, это средство переносилось лучше большинства испробованных.

Среди отрицательных моментов многие упоминают стоимость. Одна упаковка пастырей «Экселон» продается в аптеках за 3-4 тысячи рублей. Количество экземпляров в ней – три десятка, то есть этого хватает не на всякий месяц. Такое лечение обходится больному довольно дорого, сильно нагружает семейный бюджет. И все же лица, которые могли себе его позволить, отзывались о препарате позитивно.

Технические моменты

В последнее время заболевание Альцгеймера диагностируется все чаще. Конечно, лучший вариант лечения – в условиях профильной больницы, где обеспечивается полноценный уход за больным, но некоторые предпочитают находиться дома так долго, как это возможно. В любом из вариантов придется пользоваться подходящими фармацевтическими продуктами. Как видно из инструкции, «Экселон» относится именно к числу таких. Этот пластырь содержит вещество, в избирательном режиме угнетающее активность имеющейся в головном человеческом мозге ацетилхолинэстеразы. Средство обычно назначают как элемент комплексного лечения.

Кроме пластыря на аптечном рынке можно найти содержащие ривастигмин капсулы и флаконы с жидкостью для внутреннего приема. Трансдермальная система считается одним из самых предпочтительных вариантов, но выбор в пользу конкретного типа остается за доктором. Врач анализирует особенности организма больного для определения, какая форма будет эффективной.

Побочные действия

Совокупная частота возникновения отрицательных эффектов при использовании пластыря Экселон составляла 50,5%, что несколько меньше в сравнении с частотой аналогичных явлений, наблюдаемых при приеме капсул, – 63,3% (в группе приема плацебо данный показатель был равен 46%).

Чаще всего при использовании суточной дозы пластыря 9,5 мг отмечали побочные нежелательные явления со стороны ЖКТ, в процентном соотношении выражающиеся в показаниях 7,2% – тошнота; 6,2% – рвота, при идентичных отрицательных проявлениях при приеме капсул соответственно 23,1% и 17,0% (в группе приема плацебо данные показатели были равны 5,0% и 3,3%). Остальные побочные эффекты препарата встречались мене часто.

Мочевыделительная система:

инфекционные патологии мочевыводящих путей.

Нервная система:

  • обморок;
  • депрессия;
  • чувство тревожности;
  • делирий;
  • головные боли;
  • экстрапирамидные расстройства (очень редко).

Обмен веществ:

анорексия.

Сердечно-сосудистая система:

  • нарушения кровообращения мозга;
  • брадикардия.

Пищеварительная система:

  • болезненность в животе;
  • тошнота/рвота;
  • диспепсические явления;
  • диарея;
  • язвенное поражение ЖКТ (изредка).

Кожные покровы:

  • кожная сыпь;
  • отечность;
  • эритема;
  • раздражение;
  • воспаление в районе аппликации.

Прочие:

  • повышенная утомляемость;
  • повышение температуры;
  • астения;
  • снижение веса.

В проведенных клинических исследованиях при использовании пластыря с суточной дозировкой более 9,5 мг нижеприведенные отрицательные эффекты наблюдались гораздо чаще, чем при применении ТТС с суточной дозой 9,5 мг и в группе плацебо: фибрилляция предсердий, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, головокружение, сердечная недостаточность. Предположительно это связано с увеличением дозировок ривастигмина, так как частота аналогичных нежелательных явлений в группе использования пластыря Экселон в суточной дозе 9,5 мг и группе плацебо была практически идентична.

Со стороны кожных покровов наиболее частыми проявлениями были: эритема в месте проведения аппликации, как правило, исчезающая на протяжении 24 часов. При проведении клинических исследований, использование ТТС Экселон в суточной дозе 9,5 мг приводило к легкому (21,8%), умеренному (12,5%) и выраженному (6,5%) покраснению (эритеме) кожных покровов, а также к легкому (11,9%), умеренному (7,3%) и выраженному (5%) зуду кожи.

При лечении с использованием суточной дозировки пластыря Экселон 9,5 мг, появление зуда и эритемы отмечалось соответственно у 1,7% и 1,1% больных. Подавляющая часть кожных негативных явлений возникала исключительно в области проведения аппликации. Прерывание терапии по причине развития кожных проявлений отмечалось лишь в 2,4% случаев.

Состав и форма выпуска

Экселон — это пластырь белого цвета с бежевой подложкой, имеющий форму овала. Площадь поверхности лечебного средства может отличаться, это зависит от количества действующего вещества. Трансдермальная система может быть площадью:

  • 5 см (содержит 9 мг лекарственного препарата);
  • 10 см (при дозировке 18 мг);
  • 15 см (для количества вещества 27 мг).

Когда больной использует пластырь, лекарственный состав попадает в организм постепенно, малыми дозами, что позволяет действующим веществам хорошо усваиваться и исключается риск передозировки.

Действующим компонентом транссистемы является ривастигмин, кроме того пластырь содержит дополнительные составляющие (L—токоферол, сополимер акриловой кислоты, метилметакрилат и бутилметакрилат).

Клейкая поверхность состоит из силиконового сополимера, L—токоферола и диметикона. Этот состав позволяет лечебному средству оставаться на коже даже после контакта с водой.

Трансдермальная терапевтическая система, 13,3 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ, алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилнитрата), 1 шт. 7, 30 пак. в картонной пачке.

Комментарии для сайта Cackle