Худей и больше не толстей

«галвус мет»: отзывы диабетиков, инструкция по применению, состав, аналоги

Инструкция по применению

Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг в сутки. Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин+производные сульфонилмочевины+метформин) составляет 100 мг в сутки.

Дозу 50 мг в сутки следует назначать в 1 прием утром. Дозу 100 мг в сутки следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз в сутки утром.

При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию хронической почечной недостаточности на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста (более 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования Галвуса. Поскольку опыта применения препарата у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

Галвус Мет

Таблетки принимаются внутрь целиком, не разжевывая. После проглатывания таблетки ее необходимо запить достаточным количеством воды. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов, таблетку желательно принимать во время еды. Дозировка препарата устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности гипергликемии (повышение сахара в крови), применяемого ранее лечения аналогичными препаратами и его эффективности.

Рекомендуемая начальная доза таблеток Галвус Мет при их первичном назначении и недостаточном снижении уровня сахара после выполнении диетических рекомендаций с физическими нагрузками составляет 50 мг вилдаглиптина и 500 мг метформина (50+500 мг), далее доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта, который контролируется лабораторным определением уровня глюкозы.

Доза для пациентов, которые ранее получали терапию вилдаглиптином и метформином в отдельности или в комбинации несколько выше, в зависимости от того, какую дозу препаратов пациент получал ранее (50+850 мг или 50+1000 мг).

У пожилых людей и при сопутствующем нарушении функциональной активности почек дозировка препарат может быть уменьшена. Для контроля эффективности лечения таблетками Галвус Мет необходим обязательный периодический лабораторный контроль уровня глюкозы в крови.

Инструкция по применению

Дозировку определяет эндокринолог индивидуально, учитывая стадию болезни и общее состояние здоровья диабетика. Употребление таблеток не привязано к обедам-завтракам, главное – запивать лекарство достаточным объемом воды. При наличии непредвиденных последствий для ЖКТ лучше употребить лекарство во время еды.

Если установлен СД 2-го типа, Галвус могут назначить сразу. Независимо от схемы лечения (комплексного или монотерапии) таблетки принимают в количестве 50-100г/сут. Предельную норму (100 мг/сут) принимают при тяжелых стадиях диабета. При лечении совместно с другими гипогликемическими средствами прописывают 100 мг/сут.

Порцию в 50 г/сут. принимают разово, обычно по утрам, дозу в 100 мг надо разделить на 2 приема – поровну, в утренние и вечерние часы. Если прием Галвуса пропущен, таблетку надо употребить в любое время, но общие границы при этом надо соблюдать.

Если при монотерапии можно принимать 100 мг/сут., то при комплексной начинают с 50 мг/сут., например, с метформином: 50мг/500 мг, 50 мг/850 мг, 50 мг/100 мг.

При неполной компенсации диабета назначают в дополнение альтернативные гипогликемические препараты (метформин, инсулин, производные сульфонилмочевины и др.).

Если у диабетика почки и печень уже работают с нарушениями, максимальную дозировку снижают до 50 мг/сут., так как выводится Галвус почками, создавая дополнительную нагрузку на выделительную систему.

Галвус Мет: подробная инструкция по применению

Цена на таб. Галвус Мет: от 1381 до 1998 руб.

Дозировку препарата Галвус Мет устанавливают индивидуально с учетом характера протекания недуга и переносимости проведения гипогликемической терапии. Дозировка вилдаглиптина за сутки не должна быть выше 100 мг.

Начальная дозировка подбирается с учетом проведенного ранее лечения вилдаглиптином, а также метформином. Чтобы снизить негативные проявления, вызванные метформином, лекарство должно приниматься во время пищи.

Начальная доза ЛС при неэффективности противодиабетического лечения вилдаглиптином: рекомендуется начинать пить Галвус Мет дозировкой 50/500 дважды за сутки. После оценки терапевтического эффекта дозировка ЛС может постепенно увеличиваться.

Если проведенная ранее противодиабетическая терапия метформином была неэффективна, рекомендуется начинать прием по 1 пилюли 50/500, 50/850, или же Галвус Мет дозировкой 50/1000 дважды за день.

При комбинированной противодиабетической терапии вилдаглиптином с метформином:  прием Галвус Мет должен начинаться с максимально приближенной дозе к ранее принимаемой. В зависимости от наблюдаемого эффекта дозу снижают или же увеличивают.

У лиц с сахарным диабетом второго типа при недостаточной терапевтической эффективности проводимой ранее диетотерапии и повышенной физической активности: начинают пить пилюли 50/500 единоразово за день, в дальнейшем пьют Галвус Мет дозой 850 мг или же 50/1000 дважды за день.

Комбинированное лечение вместе с производными сульфонилмочевины или же инсулином: дозировку ЛС рассчитывают из соотношения вилдаглиптина 50 мг дважды за 24 часа и метформина (доза равна той, что принималась ранее во время монотерапии).

Престарелым пациентам Галвус Мет назначают в минимальной дозировке, чтобы обеспечить нормальный показатель сахара в крови. Кроме этого потребуется мониторить деятельность почечной системы.

Фармакокинетика

Всасывание

Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

Распределение

Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм

Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит — LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение

После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

Симптомы передозировки

Если суточная норма не превышает 200 мг/день, Галвус диабетики переносят без последствий. Передозировка с соответствующей симптоматикой наблюдается при употреблении свыше 400 мг/день. Чаще всего проявляется миалгия (мышечные боли), реже – парестезия (в легкой и транзисторной форме), отечность, лихорадочные состояния, рост уровня липазы, превышающий ВГН вдвое.

Если норма Галвуса превышена втрое (600 мг/день), есть риск отекания конечностей, парестезии и увеличения уровня АЛТ, КФК, миоглобина и С-реактивного белка. Все результаты анализов, как и симптомы, исчезают при отмене Галвуса.

Вывести излишки медикамента диализом нереально, но базовый компонент вилдаглиптина – основной гидролизный метаболит LAY151 гемодиализом удалить можно.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая концентрации ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентраций ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с почечной недостаточностью средней (СКФ > 30 до < 50 мл/мин/1.73 м2) или тяжелой (СКФ

При применении вилдаглиптина (50 мг 2) совместно/без метформина к комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.72% (исходный уровень — в среднем, 8.8%). Частота гипогликемии в группе, получавшей лечение была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.

При применении вилдаглиптниа (50 мг 2раза в сутки) совместно с метформином (>1500 мг) в комбинации с глимепиридом (>4 мг/) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.76% (исходный уровень — в среднем 8.8%).

Особенности лечения Галвусом отдельных категорий диабетиков

Достоверных данных о влиянии препарата на здоровье матери и плода нет, поэтому при беременности его не назначают. Повышенная концентрация сахаров у беременной повышает риск развития врожденных болезней и даже смерти ребенка. При диабете у беременных гликемию обычно нормализуют инсулином.

Проведенные исследования показали, что даже доза Галвуса, превышающая норму в 200 раз, патологических изменений состояния здоровья беременной или плода не спровоцировала. Аналогичный результат зафиксирован и при употреблении метформина и Галвуса в соотношении 10:1.

Не изучен вопрос о возможности проникновения метаболита в материнское молоко, поэтому при грудном вскармливании Галвус тоже не назначают.

Недостаточно изучен и опыт лечения Галвусом детей-диабетиков со 2-м типом заболевания (число таких больных сегодня стремительно увеличивается), в частности, соотношения его эффективности и негативных последствий.

Поэтому инкретин при СД 2-го типа назначают с 18 лет.

Диабетики зрелого возраста (после 60 лет) должны строго контролировать и дозировку Галвуса, и свои жизненно важные параметры, чтобы при ухудшении самочувствия сразу же проинформировать доктора. В этом возрасте риск осложнений и нежелательных последствий увеличивается, так как срабатывает эффект привыкания.

Состав и форма выпуска

Выпускается Galvus в форме круглых гладких таблеток светлого оттенка с маркировками «NVR» и «FB».

Расфасованы таблетки в блистеры по 7 или 14 штук, по 2, 4, 8, 12 блистеров в упаковке.

В таблетках содержится активное вещество вилдаглиптин – 50 мг.

Дополнительные компоненты: МКЦ, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

Также производят лекарство Галвус Мет, включающее в свой состав дополнительно метформин в объеме 500, 850 или 1000 мг.

Отличие Галвус и Галвус Мет

Важным отличием Галвус Мет от Галвуса является то, что в его состав включено вещество – метформин. При этом многочисленные исследования показали, что эффективность лечения при приёме этого препарата и по отдельности таблеток Метформина и Вилдаглиптина значительно выше и достаточно удобно. Кроме того, пациенты, принимающие комбинированное лекарство не отмечают случаев тяжёлой гипогликемии.

Особенности фармакокинетики

Вилдаглиптин

Если принимать таблетки до еды, действующий компонент быстро всасывается, достигая своего максимума через 105 минут после попадания в желудок. При употреблении медикамента с продуктами питания скорость абсорбции немного уменьшается.

Абсолютная биодоступность препарата достаточно высокая – 85%. Распределение метаболита между плазмой и эритроцитами равномерное, с белком крови он связывается слабо – всего на 9,3%.

Главный способ выведения лекарства – биотрансформация, 69% дозы в организме превращается в фармакологически неактивный метаболит LAY151. Выведение вилдаглиптина происходит через почки (85%) и кишечник (23%).

Представители разных этнических групп, мужского или женского пола, различной массы тела показывают примерно одинаковые результаты фармакокинетики препарата.

При печеночной недостаточности в легкой или средней форме биодоступность вилдаглиптина падает до 20%, при тяжелой форме – растет на 22%.

При почечной патологии легкой, средней и тяжелой формах AUC вилдаглиптина растет в 1,4 – 2 раза.

У диабетиков зрелого возраста (от 65 лет) биодоступность средства увеличивается на 32%, но такой показатель не считается существенным и на угнетение функций ДПП-4 особо не влияет.

Особенности воздействия вилдаглиптина на фармакокинетику у детей не изучены.

Метформин

При дозировке 500 мг биодоступность метформина составляет 50-60%, если принимать его до еды. При увеличении дозировки показатель пропорционально увеличивается. Если принимать препарат параллельно с едой, биодоступность снижается.

При разовом приеме метаболит практически не связывается с белками плазмы (для сравнения – препараты сульфанилмочевины связываются на 90%). При продолжительном применении средство постепенно проникает в эритроциты.

Однократные внутривенные инъекции препарата здоровым добровольцам показали нормальное его выведение почками в том же составе. Метаболитов в печени не обнаружено. У диабетиков до 90% принятого лекарства в пределах суток выводят почки.

Половые различия на фармакокинетику препарата не влияют. У диабетиков разных этнических групп зафиксирована одинаковая эффективность метформина.

Особенности всасывания, распределения и выведения медикамента у пациентов с патологиями печени не изучены. При почечной патологии период полувыведения увеличивается. Из-за снижения возможностей почек у пациентов зрелого возраста наблюдаются аналогичные результаты. Данных о влиянии лекарства на результаты лечения у детей нет.

На скорость абсорбции активных компонентов Галвус Мет прием пищи влияет не больше, чем при употреблении каждого активного ингредиента препарата по отдельности.

Галвус Мет — описание препарата

Когда для лечения назначен препарат Галвус Мет, то лекарство принимают внутрь, при этом обязательно средство нужно запивать водой в достаточном количестве. Доза для каждого больного подбирается врачом индивидуально. При этом необходимо учитывать то обстоятельство, что максимальная дозировка лекарства не должна превышать 100 мг.

В начале терапии этим медикаментом дозу назначают с учетом ранее принимавшихся Вилдаглиптина и Метформина. Для того чтобы при проведении лечения были исключены негативные моменты со стороны пищеварительной системы, этот препарат необходимо принимать во время еды.

Если лечение Вилдаглиптином не дает нужного результата, то в этом случае можно назначить в качестве средства терапии Галвус Мет. В начале курса терапии следует принимать дозу 50 мг 2 раза в сутки. Через небольшой промежуток времени количество лекарства можно увеличить, чтобы получить более сильный эффект.

Если лечение Метформином не позволило добиться хорошего результата, то назначенную дозу учитывают при включении в схему терапии препарата Главус Мет. Дозировка этого лекарства в соотношении с Метоформином может составлять 50 мг/500 мг, 50 мг/ 850 мг или 50 мг/ 1000 мг. Дозу лекарства необходимо разделить на 2 приема. Если в качестве основных средств терапии выбраны препараты Вилдаглиптин и Метформин в виде таблеток, то дополнительно прописывается Галвус Мет, который необходимо принимать в количестве 50 мг в сутки.

Лечение этим средством нельзя проводить тем пациентам, которые имеют нарушения в работе почек, в частности, почечную недостаточность. Такое противопоказание связано с тем, что активное соединение этого препарата выводится из организма с помощью почек. С возрастом их функция у людей постепенно снижается. Обычно это происходит у пациентов, которые перешагнули возрастной рубеж в 65 лет.

Больным, находящимся в таком возрасте, Галвус Мет прописывают в минимальной дозировке, а назначение этого средства может быть произведено после того, как было получено подтверждение того, что почки у больного работают нормально. Во время лечения врач должен регулярно осуществлять контроль за их функционированием.

Меры предосторожности

Необходимо помнить, что противодиабетическая терапия вилдаглиптином и метформином никоим образом не может стать заменой инсулину.

При диабетотерапии вилдаглиптином не исключен рост активности аминотрансфераз. При определении такого состояния потребуется регулярно мониторить состояние печени. В случае повышении активности  показателей АЛТ, а также АСТ в 3 р. и выше, необходимо отмена ЛС.

При скоплении в организме метформина вероятность развития лактацидоза растет. Это заболевание регистрировалось у лиц с сахарным диабетом, который плохо поддавался гликемическому контролю, в случае кетоацидоза, продолжительного голодания, чрезмерного употребления спиртного, при печеночных патологиях и иных недугах, спровоцированных ухудшением кислородного питания.

Вероятность развития лактацидоза значительно выше в том случае, когда нарушена деятельность почечной системы. С учетом этого потребуется контролировать работу почек.

При осуществлении рентгенологических обследований, при которых проводится введения йодсодержащих средств, рекомендуется временно завершить прием ЛС. Лечение можно возобновить после оценки работы почечной системы.

При патологиях ССС высока вероятность развития такого недуга как лактацидоз. На период оперативного вмешательства потребуется отменить ЛС. Возобновление противодиабетической терапии возможно после начала самостоятельного приема еды и при нормальной работе почек.

Алкоголь нарушает метаболизм лактата, поэтому стоит отказаться от приема спиртных напитков.

Если регулярно пить метформин, может снижать уровень вит. В12 в крови, что при ряде случаев становится причиной развития анемии. В связи с этим рекомендуется сдавать общий анализ крови единоразово на протяжении года (для выявления сывороточного уровня вит. В12).

Если у пациента, ранее проходившего подобное лечение, наблюдается значительное ухудшение общего состояния, потребуется пройти обследование, чтобы исключить или же подтвердить лактацидоз или кетоацидоз. При подтверждении ацидоза потребуется немедленная отмена препарата.

Зачастую у лиц, принимающих Галвус Мет, не регистрируется развитие гипогликемии, но она может наблюдаться в случае соблюдения низкокалорийного питания или же на фоне употребления спиртного. Чаще всего гипогликемия развивается у престарелых пациентов и лиц с ослабленным иммунитетом, на фоне алкогольной интоксикации, гипопитуитаризма, а также при нарушении работы надпочечников.

В случае стресса, который возник во время приема гипогликемических лекарств по назначенной врачом схеме, возможно снижение терапевтического эффекта от начатой противодиабетической терапии. При ряде случаев потребуется отменить прием Галвус Мет и начать введение инсулина. Возобновлять лечение можно после завершения периода обострения.

Цена (по РФ)

Цена вилдаглиптина (50 мг/день) составляет 1000 рублей в месяц. Ситаглиптин (100 мг/сутки) – другой ингибитор ДПП-4 – почти в два раза дороже и стоит 1800 рублей в месяц; однако при отсутствии прямого сравнения неизвестно, являются ли эти два агента эквивалентными в этих дозах. Лечение метформином или сульфонилмочевинами даже при самой высокой дозе составляет менее 600 рублей ежемесячно.

Интересное:

  • Инструкция по применению «Галвус Мета», состав, механизм действия, показания, противопоказания, аналоги, цена, отзывы и взаимодействия
  • Инструкция по применению «Диаглинида», состав, аналоги, побочные эффекты, механизм действия, показания, противопоказания, отзывы и цена
  • Механизм действия «Виктозы», инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы, побочные эффекты, состав, форма выпуска
  • Механизм действия «Аспарта инсулина», торговое название, показания, побочные эффекты, противопоказания, цена, аналоги, отзывы и состав
  • Инструкция по применению «Галвуса», состав, механизм действия, побочные эффекты, показания, цены, отзывы, противопоказания и аналоги
  • Инструкция по применению «Глимекомба», аналоги, состав, механизм действия, форма выпуска, показания, противопоказания, цены, отзывы и побочные эффекты
  • Инструкция по применению «Пиоглитазона», механизм действия, состав, аналоги, цены, показания, противопоказания, побочные эффекты и отзывы

Форма выпуска

«Галвус» был выпущен в Европе компанией Novartis весной 2008 года для перорального лечения СД2Т после одобрения Европейской комиссией. Продажа была прекращена в Германии в 2014 году, потому что «не было достигнуто никакого соглашения относительно разумной цены. Аналоги отечественные были запущены в 2011 году.

Вилдаглиптин принимается перорально в виде таблетки с определенным количеством воды. Лекарственный препарат от сахарного диабета, содержащий 50 мг вилдаглиптина (согласно нормативной документации), представляет собой светло-желтоватую, плоскую и круглую таблетку, которая имеет диаметр 8 мм. Препарат отпускается по медицинскому официальному рецепту.

Побочные действия

При монотерапии вилдаглиптином периодически (1 из 100) возникала гипогликемия и увеличивалось содержание трансаминаз (ферментов печени). Такое увеличение фермента печени является показателем потенциального повреждения печени. Значения печени должны контролироваться при терапии. Из-за возможного повреждения печени препарат не следует принимать один раз в день. Рекомендуется разделить прием на две ежедневные дозы. Нередко у пациентов возникают инфекции мочевых путей. Инфекции наблюдались почти в три раза чаще в одном исследовании, чем при приеме плацебо.

В сочетании с метформином может возникнуть тремор, головная боль, головокружение, гипогликемиея, тошнота и иногда усталость. Принятый натощак, препарат может вызывать более серьезные симптомы.

Сообщалось о гипогликемии (при употреблении вилдаглиптина и глимепирида гипогликемия более распространена), тремор, цефалгия, головокружение, астения и иногда запор в сочетании с сульфонилмочевиной. Очень редко (менее чем у 1 из 1000 пациентов) развился назофарингит (воспаление слизистой оболочки носа и глотки). В сочетании с тиазолидиндином часто наблюдалось увеличение массы тела и периферический отек, а также астения и цефалгия.

Гемоглобин

Вилдаглиптин уменьшает HbA1c (маркер гликемии) от 0,5% до 0,8% (50 миллиграмм) или от 0,7% до 1,1% (100 мг) по сравнению с плацебо. Другие пероральные противодиабетические средства действуют более эффективно. Данных о долгосрочной безопасности или о последствиях поздних осложнений сахарного диабета нет.

В своем решении от 1 октября 2013 Федеральный комитет по контролю лекарств отметил отметил, что вилдаглиптин не отличается от других препаратов. В результате, изготовителю снова пришлось бы вести переговоры со страховыми компаниями о стоимости возмещения. Вместо этого Novartis решил отозвать все свои продукты в России 1 июля 2014 года.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологических свойств

Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) – инкретины, которые секретируется в кишечнике после приема пищи и поступают в кровоток. ГИП и ГПП-1 увеличивают синтез и высвобождение инсулина из бета-клеток островков Лангерганса, которые расположены в поджелудочной железе. ГПП-1 также снижает синтез глюкагона, основной задачей которой является повышение уровня сахара в крови и который образуется в α-клетках.

Также считается, что ГПП оказывает значительное влияние на метаболизм жирных кислот путем увеличения активности липазы в адипоцитах. Высвобождение ГПП бы может играть определенную роль в переваривании питательных веществ и производстве молока (липидный обмен). ГПП секретируется во время лактации у некоторых матерей. Что касается роли ГПП в метаболизме липидов, то в маленьких дозах они оказывают липогенное действие. ГПП является частью диффузной эндокринной системы и, как следствие, возникают трудности с изучением физиологических и клинических эффектов активного вещества. По сравнению с инсулином его эффекты не изучены до конца.

Адипоциты

Инкретины действуют только на высвобождение инсулина. Преимущество этого способа действия заключается в том, что гипогликемия (т.е. чрезмерное снижение сахара в крови с последствиями) при приеме этого лекарства не возникает. Торможение высвобождения глюкагона также происходит только при повышенных уровнях глюкозы в крови.

Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) представляет собой экзопептидазу, которая расщепляет дипептид из белков. Выделенный из кишечника ГПП-1 инактивируется в течение нескольких минут и больше не способствует снижению уровня гликемии.

Вилдаглиптин замедляет распад ГПП-1 путем ингибирования ДПП-4, тем самым обеспечивая более высокую и более продолжительную концентрацию ГПП-1 в крови. Увеличенное и продолжительное присутствие ГПП-1 увеличивает эндогенную продукцию и секрецию инсулина, а также замедляет синтез глюкагона. Эти эффекты снижают содержание глюкозы в крови. В качестве ингибитора DPP4 вилдаглиптин действует только в том случае, если одновременно продуцируется ГПП-1 и концентрация гликемии увеличивается. Это приводит к меньшему риску возникновения гипогликемии. Снижение HbA1c было обнаружено при приеме препарата, что отражает снижение уровня моносахаридов в крови за последние 8 недель.

При приеме препарата на голодный желудок максимальные уровни в плазме достигаются через 1,7 часа. Если таблетка принимается после еды, то максимальная концентрация сдвигается примерно до 2,5 часов после приема внутрь. В обоих случаях биодоступность составляет 85%.

Вилдаглиптин связывается с белками плазмы на 9,3%, что практически исключает риск взаимодействия с другими лекарственными средствами.

69% вилдаглиптина метаболизируется. 57% общей дозы гидролизируется в цианогруппу с образованием неактивного карбонового кислотного метаболита. ДПП-4 также частично способствует гидролизу вилдаглиптина.

Около 85% общей дозы выделяет из организма с мочой, а 15% – с фекалиями. Период полувыведения после внутривенного введения приблизительно 2 ч, а после перорального – 3 часа.

Лекарственные формы

Таблетки Галвус выпускаются двух видов. Лекарство Галвус содержит в составе 50 мг вилдаглиптина. Действие этого препарата направлено на повышение активности клеток поджелудочной железы, принимающих участие в выработке инсулина. Лекарство выпускается в таблетках, по 28 штук и одной упаковке.

Таблетки Галвус Мет – это препарат с двумя действующими веществам, который обладает выраженным сахароснижающим действием. Он содержит два сильнодействующих компонента – вилдаглиптин и метформин. В аптеках представлены три дозировки – 500, 850 и 1000 мг метформина, а вот количество вилдаглиптина всегда одинаково – по 50 мг в таблетке.

Первый препарат повышает активность клеток, ответственных за выработку инсулина, второй – эффективно снижает уровень сахара в крови за счет уменьшения продукции глюкозы в печени. Комбинированное средство выпускается по 30 таблеток в упаковке.

Выбирая препарат необходимо учитывать особенности течения заболевания, поэтому лучше проконсультироваться с врачом. Галвус следует использовать на начальной стадии диабета, когда пациенту тяжело соблюдать диету, а Галвус Мет подойдет пациентам с декомпенсированным диабетом и высоким риском развития осложнений этого тяжелого заболевания.

Кому противопоказан Галвус

Противопоказаниями для применения Галвуса будет ряд заболеваний и состояний.

Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства, аллергические реакции;
Дисфункция почек и выделительной системы;
Состояния, провоцирующие сбои в работе почек (повышенная температура, инфекции, расстройство стула, рвота);
Болезни сердца и сосудов;
Проблемы дыхательной системы;
Диабетический кетоацидоз, кома и предкома, когда диабетика переводят на инсулин;
Лактацидоз, повышенная концентрация молочной кислоты;
Беременность и лактация;
СД 1-го типа;
Систематическое злоупотребление или отравление алкоголем;
Очень строгая диета калорийностью 1000 Ккал/сут;
Возрастные ограничения: до 18 лет метаболит не назначают, после 60-ти лет – с осторожностью;
Перед операцией (за 2 дня до и после), накануне введения контрастных веществ или радиографического обследования;
Одно из серьезных противопоказаний для Галвуса – лактацидоз, поэтому при печеночной или почечной недостаточности препарат не назначают.

У диабетиков зрелого возраста возможно привыкание к метформину, это увеличивает процент осложнений, поэтому Галвус назначают только под строгим медицинским контролем.

Комментарии для сайта Cackle