Применение антиагрегантов может спровоцировать дискомфорт и неприятные ощущения. При возникновении побочных эффектов появляются характерные признаки, о которых следует сообщить доктору:
- усталость;
- чувство жжения в груди;
- головные боли;
- тошнота, пищеварительные расстройства;
- диарея;
- кровотечение;
- желудочные болезненные ощущения.
В редких случаях пациента тревожит аллергическая реакция на теле с отеками, кожные высыпания, рвота, проблемы со стулом.
Действующие компоненты препаратов могут нарушить речевые, дыхательные и глотательные функции. Также учащается сердцебиение, поднимается температура тела, кожа и глаза приобретают желтушность.
Среди побочных эффектов выделяют общую слабость в теле, болевой синдром в суставах, спутанное сознание и появление галлюцинаций.
- Антиагреганты. Препараты: список при беременности
- Что такое антиагреганты?
- Список препаратов антиагрегантов и их классификация
- Механизм действия препаратов
- Современные лекарственные средства
- Дипирадомол
- Классификация препаратов
- Механизм действия
- «Аспирин»
- Антагонисты витамина К
- Классификация антиагрегантов
- Тромбоцитарная группа
- Эритроцитарная группа
- Комплексные препараты
- Антикоагулянты прямого действия
- Гепарин
- Низкомолекулярные гепарины
- Ингибиторы тромбина
- Комплексные антиагреганты (препараты список)
Антиагреганты. Препараты: список при беременности
При нарушении кровообращения плода возникает риск прерывания беременности. Такое явление получило название фетоплацентарная недостаточность. При нарушении доставки кислорода с кровью у плода развивается тяжелейшая гипоксия, что грозит не только отклонениями в его развитии, но и гибелью. При диагностировании такой патологии требуется незамедлительное лечение, которое заключается в улучшении кровотока, снижении вязкости крови. Для этого и назначаются антиагреганты, однако следует помнить, что не все препараты этой группы являются безопасными при беременности. Допустимо использование только некоторых средств.
Что такое антиагреганты?
Препараты антикоагулянты и антиагреганты эффективно применяются в медицине. Такое название получили средства, которые подавляют склеивание (агрегацию) клеток крови – тромбоцитов и эритроцитов. Механизм действия этих веществ различен, что позволило выделить несколько групп. Антиагреганты, список препаратов которых обширен, классифицируют следующим образом.
- Антагонисты кальция («Верапамил»).
- Ингибиторы ферментов, к которым относятся вещества, угнетающие циклооксигеназу (ацетилсалициловая кислота, «Напроксен», «Индометацин»), а также аденилатциклазу и фосфодиэстеразу («Тиклопидин», «Пентоксифиллин»).
- Препараты, стимулирующие образование простациклина («Пиразолин»).
- Простаноиды («Простациклин» и его аналоги синтетической природы).
- Препараты, угнетающие выделение веществ, содержащихся в тромбоцитах («Пирацетам»).
Список препаратов антиагрегантов и их классификация
Антиагреганты, или дезагреганты – современная группа лекарственных препаратов, блокирующая процесс образования тромбов в кровеносных сосудах.
Это позволяет предупредить развитие инфаркта миокарда, а также других болезней, связанных с тромбообразованием.
Подобные эффекты позволяют использовать данный класс медикаментов при ишемической болезни сердца, нарушениях кровоснабжения головного мозга и других органов.
Назначение антиагрегантов должно проводиться только лечащим врачом после осмотра пациента и выявления всех имеющихся у него показаний и противопоказаний к подобному виду терапии. Ни в коем случае не стоит применять медикаменты самостоятельно, так как это может привести к развитию побочных эффектов лечения или к прогрессированию основного заболевания.
Механизм действия препаратов
Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:
- Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
- Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
- Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
- Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.
Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.
Какова норма содержания тромбоцитов в крови?
Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.
Современные лекарственные средства
После того, как врач назначил пациенту антиагреганты и объяснил ему, что это такое, необходимо более подробно рассмотреть часто используемые препараты данной фармакологической группы.
Дипирадомол
Дезагрегант, оказывающий комплексный эффект на кровеносную систему: расширяет коронарные сосуды, повышает сократимость сердечной мышцы и улучшает отток крови по венозному руслу. При использовании медикамента наблюдается выраженный антиагрегантный эффект. Основное торговое название препарата – Курантил.
Большое количество современных дезагрегантов приводит к необходимости посещения лечащего врача до начала терапии. Подбор каждого лекарственного средства должен проходить с учетом особенностей организма пациента.
Классификация препаратов
Основная классификация антиагрегантов, основывается на их механизме действия. В соответствии с этим выделяют четыре группы лекарственных средств:
- Медикаменты, блокирующие циклооксигеназу: Тромбо АСС, Ацетилсалициловая кислота, Индобуфен.
- Препараты, влияющие на циклическую форму аденозинмонофасфата: Дипиридамол, Эпопростенол, Пентоксифиллин.
- Блокаторы рецепторов к гликопротеину: Тирофибан, Абциксимаб и др.
- Антиагреганты, блокирующие рецепторы к пуринам: Клопидогрел и Тиклопидин.
Помимо этого, все дезагреганты делятся на простые и комбинированные средства. К последним относят такие лекарственные препараты, как Агренокс, Аспигрель, Кардиомагнил.
Правильный выбор антиагрегантов из списка доступных препаратов позволяет повысить эффективность лечения и предупредить осложнения терапии.
Механизм действия
Препараты, блокирующие формирование тромбов в сосудах, способны тормозить данный процесс несколькими путями, на основании чего и строится классификация антиагрегантов:
- Блокирование образования простагландинов, участвующих в активации работы свертывающей системы крови. Подобным эффектом обладают такие препараты, как Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал и др.
- Увеличение содержания циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах – основных клетках, обеспечивающих формирование тромба. Такое воздействие на них нарушает процесс активации агрегации клеток между собой. К данным препаратам относят Трифлузал и Дипиридамол.
- Лекарственные средства (Клопидогрел и пр.) способны блокировать рецепторы к аденозиндифосфату на поверхности тромбоцитов, предупреждая их дальнейшую активацию и образование тромботических масс.
- Ламифибан и Фрамон нарушают процесс активации гликопротеиновых рецепторов на клеточной мембране тромбоцитов, блокируя их дальнейшее слипание.
Разнообразие механизмов действия препаратов из списка дезагрегантов позволяет индивидуально подбирать лекарственные средства для каждого пациента.
Узнайте из этой статьи, почему может оторваться тромб.
Эти лекарства не только угнетают работу свертывающей системы крови, но и улучшают ее реологические свойства, разрушают уже существующие агрегаты.
Под воздействием антиагрегантов эластичность мембран эритроцитов снижается, они деформируются и легко проходят через капилляры. Текучесть крови улучшается, риск развития осложнений уменьшается. Антиагреганты максимально эффективны на начальных стадиях свертывания крови, когда происходит агрегация тромбоцитов и формирование первичного тромба.
Антиагрегантная и антикоагуляционная терапия лежат в основе лечения и профилактики инсультов и инфарктов. Ни антиагреганты, ни антикоагулянты не могут разрушить сформировавшийся тромб. Они сохраняют сгусток от дальнейшего роста и предотвращают закупорку сосудов. Препараты данных групп позволяют сохранить жизнь больным, перенесшим острую ишемию.
Антикоагулянты в отличии от антиагрегантов являются более агрессивными. Они считаются более дорогостоящими и имеют более высокий риск развития побочных эффектов.
Но иногда процесс тромбообразования происходит по другим причинам. Любые повреждения сосудов и воспалительные процессы в них провоцируют тромбообразование прямо внутри кровотока. Тромбы постепенно забивают просвет сосуда, в результате кровообращение нарушается.
Антиагреганты как более мягкие аналоги антикоагулянтов мешают тромбообразованию, разжижая кровь. Людям, склонным к сосудистым заболеваниям, порой приходится принимать эти препараты на протяжении всей жизни. Антикоагулянты используются в более экстренных случаях, когда действовать нужно максимально быстро — при инфарктах и инсультах.
Ишемическая болезнь сердца сопровождается образованием на стенках артерий атеросклеротических бляшек. Если поверхность такой бляшки повреждается, на ней оседают клетки крови – тромбоциты, закрывающие образовавшийся дефект. При этом из тромбоцитов выделяются биологически активные вещества, стимулирующие дальнейшее оседание этих клеток на бляшке и образование их скоплений – тромбоцитарных агрегатов. Агрегаты разносятся по коронарным сосудам, приводя к их закупорке. В результате возникает нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.
К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.
К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.
«Аспирин»
В регуляции гемостаза принимают участие эйкозаноиды, которые являются продуктом окисления арахидоновой кислоты. Среди них наиболее важен тромбоксан A2, а его основная функция – обеспечение агрегации тромбоцитов. Действие аспирина направлено на угнетение фермента, который получил название циклооксигеназа. В результате этого подавляется синтез томбоксана A2, следовательно, угнетаются процессы тромбообразования. Эффект увеличивается при повторном приеме препарата за счет кумуляции. Для полного угнетения циклооксигеназы требуется ежедневный прием. Оптимальная дозировка снижает вероятность проявления побочных эффектов «Аспирина» даже при постоянном применении. Повышение дозы недопустимо, так как имеется риск возникновения осложнений в виде кровотечений.
Смотреть галерею
Антагонисты витамина К
Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.
Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.
Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.
Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.
Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба. При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения. Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.
После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.
Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.
При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема. На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0
Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой
Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие. Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук. Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.
Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса. Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей. Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.
Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи). Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии. Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).
Классификация антиагрегантов
Различают два вида основных антиагрегантов – тромбоцитарные и эритроцитарные. К тромбоцитарным можно отнести ацетилсалициловую кислоту, Гепарин, Индобуфен, Дипиридамол. Эритроцитарными являются Пентоксифиллин и Реополиглюкин.
Тромбоцитарная группа
Рассмотрим более подробно тромбоцитарные антиагреганты, которые предотвращают агрегацию тромбоцитов, список самых популярных препаратов:
- Наиболее известным препаратом данной группы является Ацетилсалициловая кислота или Аспирин. Это лекарственное средство стоит недорого и доступно каждому. Применяется для разжижения крови в малых дозах. А вот если дозу превысить, то Аспирин будет работать как жаропонижающий и противовоспалительный препарат. Принимают ацетилсалициловую кислоту на протяжении длительного времени для получения выраженного эффекта. Этот период может составлять месяцы или даже годы. Препараты, имеющие в составе ацетилсалициловую кислоту, носят разные названия – Аспирин Кардио, Кардиомагнил, Ацекардол, Аспикор и другие.
- Еще одним известным антиагрегантом является Тиклопидин. Его действие сильнее, чем у Аспирина. Показан при тромбозах, ишемической болезни сердца, в тех случаях, когда атеросклероз сосудов явно выражен.
- Дипиридамол (Курантил) – расширяет сосуды и снижает давление. Кровоток увеличивает свою скорость, клетки лучше снабжаются кислородом. Агрегация тромбоцитов снижается. Может оказать помощь при приступе стенокардии, а именно расширить коронарные сосуды. Не оказывает вредного воздействия на желудочно-кишечный тракт.
- Клопидогрель – по своему действию схож с Тиклопедином. Снижает агрегацию тромбоцитов, но практически не имеет побочных эффектов и не вызывает аллергии. Принимается курсом в течение длительного времени. Показан при всех видах тромбоза и сердечно-сосудистых заболеваний.
- Абциксимаб – оказывает антитромботический эффект. Действует быстро, но кратковременно. Применяется в условиях стационара внутривенно в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и Гепарином. Показанием служит острый коронарный синдром и сосудистая ангиопластика.
- Теоникол – оказывает антиагрегатное и сосудорасширяющее действие, улучшает снабжение мозга кислородом.
- Эптифибатид (Интегрилин) – назначается вместе с Аспирином пациентам, у которых имеется острый коронарный синдром или тем, кому нужна коронарная ангиопластика. Применяется в стационаре.
- Илопрост (Иломедин) – препятствует склеиванию тромбоцитов, может растворить тромб, который уже образовался. Препарат достаточно мощного действия, применяется в стационарных условиях при критической ишемии и синдроме Рейно.
- Трифусал (Дисген) – действие лекарственного средства направлено на снижение биосинтеза Тромбоксана, поскольку угнетается тромбоцитарная циклооксигеназа.
Эритроцитарная группа
Средства, препятствующие агрегации эритроцитов (эритроцитарные антиагреганты):
- Пентоксифиллин (Трентал) – благодаря действию препарата реологические свойства крови улучшаются. Эритроциты становятся более гибкими, в результате они могут спокойно проходить через капилляры. Клетки не склеиваются между собой, кровь становится более текучей. Эффект действия Трентала наступает спустя месяц. Показан к применению при проблемах с кровообращением. А вот людям, которые уже перенесли инфаркт миокарда, он противопоказан.
- Реополиглюкин. Обладает практически тем же свойствами, что и Трентал, но более безопасен.
Комплексные препараты
Существуют препараты, в состав которых входит несколько антиагрегантов разного направления действия. Одно действующее вещество усиливает действие другого.
Перечислим наиболее популярные из таких лекарственных средств:
- Кардиомагнил (Аспирин плюс магний);
- Агренокс (Дипиридамол и Аспирин);
- Аспигрель (Клопидогрель и Аспирин).
Антикоагулянты прямого действия
Гепарин
Наиболее популярным представителем этой группы является гепарин и его производные. Гепарин подавляет склеивание тромбоцитов и ускоряет ток крови в сердце и почках. В тоже время он взаимодействует с макрофагами и белками плазмы, что не исключает возможности тромбообразования. Препарат снижает артериальное давление, оказывает гипохолестеринемическое действие, усиливает проницаемость сосудов, подавляет пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, способствует развитию остеопороза, угнетает иммунитет и повышает диурез. Гепарин впервые был выделен из печени, что и определило его название.
Гепарин вводят внутривенно в неотложных случаях и подкожно с профилактической целью. Для местного применения используют мази и гели, содержащие в своем составе гепарин и оказывающие антитромботический и противовоспалительный эффект. Препараты с гепарином наносят тонким слоем на кожу и втирают осторожными движениями. Обычно для лечения тромбофлебита и тромбоза используют гели «Лиотон» и «Гепатромбин», а также «Гепариновую мазь».
Негативное влияние гепарина на процесс тромбообразования и повышенная сосудистая проницаемость становятся причинами высокого риска кровотечений во время гепаринотерапии.
Низкомолекулярные гепарины
Низкомолекулярные гепарины обладают высокой биодоступностью и антитромботической активностью, пролонгированным действием, низким риском развития геморроидальных осложнений. Биологические свойства этих препаратов более стабильны. Благодаря быстрому всасыванию и длительному периоду выведения концентрация препаратов в крови остается стабильной. Лекарства данной группы угнетают факторы свертывания крови, подавляют синтез тромбина, оказывают слабое влияние на проницаемость сосудов, улучшают реологические свойства крови и кровоснабжение органов и тканей, стабилизируя их функции.
- «Фрагмин» – прозрачный или желтоватый раствор, оказывающий слабовыраженное влияние на адгезию тромбоцитов и первичный гемостаз. Его запрещено вводить внутримышечно. «Фрагмин» в высоких дозах назначают больным сразу после операций, особенно тем лицам, у которых имеется высокий риск возникновения кровотечения и развития дисфункции тромбоцитов.
«Кливарин» – «прямой» антикоагулянт, оказывающий влияние на большинство фаз свертывания крови. Препарат нейтрализует ферменты свертывающей системы и используется для лечения и предупреждения тромбоэмболии.
- «Клексан» – лекарственный препарат с антитромботическим и противовоспалительным фармакологическим действием. Перед его назначением необходима отмена всех лекарств, влияющих на гемостаз.
- «Фраксипарин» – раствор с антитромботическим и антикоагуляционным действием. В месте введения препарата часто образуются подкожные гематомы или плотные узелки, самостоятельно исчезающие через несколько дней. Вначале лечения большими дозами возможно развитие кровотечений и тромбоцитопении, исчезающей в процессе дальнейшей терапии.
- «Вессел Дуэ Ф» – натуральное средство, полученное из слизистой оболочки кишечника животных. Лекарство подавляет активность факторов свертывания крови, стимулирует биосинтез простагландинов, снижает уровень фибриногена в крови. «Вессел Дуэ Ф» лизирует уже сформировавшийся тромб и используется для предупреждения тромбообразования в артериях и венах.
При использовании препаратов из группы низкомолекулярных гепаринов требуется строго выполнять рекомендации и инструкции по их применению.
Ингибиторы тромбина
Основным представителем этой группы является «Гирудин». В основе препарата лежит белок, впервые обнаруженный в слюне медицинских пиявок. Это антикоагулянты, действующие непосредственно в крови и являющиеся прямыми ингибиторами тромбина.
«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.
«Лепирудин» – рекомбинантный препарат, необратимо связывающий тромбин и используемый для профилактики тромбоза и тромбоэмболии. Это прямой ингибитор тромбина, блокирующий его тромбогенную активность и действующий на тромбин, находящийся в сгустке. Он уменьшает смертность от острого инфаркта миокарда и необходимость операции на сердце у пациентов со стенокардией напряжения.
Комплексные антиагреганты (препараты список)
Клиническая фармакология для разжижжения крови предлагает для современной медицины применение комплексных препаратов.
В комплексы препаратов включены разного типа антиагреганты, при котором фармакологическое свойство одного усиливается другим. Данные лекарственные препараты имеют направленный спектр действия.
Перечень наиболее применяемых комплексов антиагрегантов:
- антиагрегант Кардиомагнил — в составе Аспирин и магний;
- препарат Магникор — состав Аспирин и магний;
- лекарство Агренокс — в комплексе Дипирамидол с Аспирином;
- антиагрегант Аспигрель — в составе средства Клопидогрел, а также Аспирин;
- лекарство Комби-АСК — по составу идентичен Кардиомагнилу.