Худей и больше не толстей

Ванкомицин

Применение препарата Ванкомицин

Нежелательные явления, обусловленные инфузией, связаны с концентрацией и скоростью введения ванкомицина. Взрослым рекомендуют назначать в концентрации не выше 5 мг/мл, скорость введения — не более 10 мг/мин. Больным, нуждающимся в ограничении введения жидкостей, ванкомицин можно назначать в концентрации до 10 мг/мл, но при этом возрастает риск развития побочных эффектов. Для взрослых с нормальной функцией почек средняя суточная доза обычно составляет 2 г в/в в 2 или 4 введения (по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч). Каждую дозу вводят со скоростью не более 10 мг/мин или в течение не менее 60 мин; выбирают наиболее медленный режим введения.
Для детей обычная доза ванкомицина составляет 10 мг/кг массы тела, которую вводят в/в каждые 6 ч. Для новорожденных и детей раннего возраста суточная доза может быть ниже. Как для новорожденных, так и для детей раннего возраста рекомендуют введение в начальной дозе 15 мг/кг, а затем — по 10 мг/кг каждые 12 ч для новорожденных в 1-ю неделю жизни и каждые 8 ч для детей в возрасте до 1 мес.
Больные с нарушениями функции почек и лица пожилого возраста нуждаются в подборе дозы. Суточная доза ванкомицина (мг) примерно в 15 раз выше скорости клубочковой фильтрации (мл/мин). Клубочковая фильтрация (мл/мин) и необходимая доза ванкомицина (мг) составляют соответственно 100/1545, 90/1390, 80/1235, 70/1080, 60/925, 50/770, 40/620, 30/465, 20/310 и 10/155. Начальная доза ванкомицина даже для больных с легкой и среднетяжелой почечной недостаточностью должна быть не ниже 15 мг/кг массы тела. Больным с анурией функционального характера следует назначать ванкомицин в начальной дозе 15 мг/кг для быстрого создания терапевтической концентрации в сыворотке крови. Доза, необходимая для поддержания стабильной концентрации, составляет 1,9 мг/кг в сутки. Больным с выраженной почечной дисфункцией лучше вводить поддерживающие дозы по 0,25–1 г 1 раз в несколько дней, чем по суточной схеме. При анурии рекомендуют вводить по 1 г каждые 7–10 дней. Когда известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, для вычисления клиренса креатинина можно использовать представленную ниже формулу (исходя из пола, массы тела и возраста больного). Полученный клиренс креатинина (мл/мин) является только расчетной величиной. Провести измерения клиренса креатинина следует незамедлительно.
Мужчины = / [72 • концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)].
Для женщин вводится поправочный коэффициент — 0,85.
Креатинин сыворотки крови должен отражать равновесное состояние почечной функции. В противном случае расчетная величина клиренса креатинина неприемлема, поскольку дает завышенную оценку реального клиренса у больных со сниженной экскреторной функцией почек (при шоке, тяжелой сердечной недостаточности или олигурии), а также при нарушении нормального соотношения между мышечной массой и общей массой тела (например у больных с ожирением, отеками или асцитом) и при гипокинезии.
Безопасность и эффективность введения ванкомицина интратекально (интралюмбально, интравентрикулярно) не оценивали. Рекомендуемым способом введения является прерывистая инфузия.
Для перорального введения суточная доза для взрослых обычно составляет от 0,5 до 2 г (для детей — 40 мг/кг массы тела), разделенных на 3–4 приема. Курс лечения — 7–10 дней. Суточная доза для детей не должна превышать 2 г. Соответствующую дозу можно развести в 30 мл воды и дать больному выпить. Для улучшения вкуса р-ра к нему можно добавить стандартные пищевые сиропы. Разведенный р-р можно вводить через зонд.

Свойства

По инструкции «Ванкомицин» относится к антибактериальным средствам группы гликопептидов. Оказывает бактерицидное воздействие посредством нарушения процесса соединения клеточной стенки, а также за счет уменьшения проницаемости цитоплазматических мембран и подавления синтеза рибонуклеиновых кислот.

Проявляет активность по отношению к аэробным бактериям:

  • Стафилококкам (неподвижная бактерия шарообразной формы).
  • Стрептококкам (бактериям цепочковидной формы, обитающих в микрофлоре организма человека).
  • Энтерококкам (род шарообразных или слегка вытянутых, грамположительных бактерий).
  • Коринебактериям (вид грамположительных палочковидных бактерий рода коринебактерий, возбудитель дифтерии).
  • Листериям (род грамположительных палочковидных бактерий).
  • Актиномицетам (лучистые грибы).
  • Клостридиям (анаэробные бактерии, способные продуцировать эндоспоры).

Воздействует на бактериальные микроорганизмы, которые находятся в фазе размножения. «Ванкомицин» не оказывает отрицательного действия на микобактерии, грибки, вирусы, а также простейшие бактерии.

Действующее вещество распространяется абсолютно по всем частям и тканям организма. Период достижения максимального содержания активного микроэлемента в плазме крови равен одному часу.

Время полувыведения препарата составляет:

  • у грудничков – от шести до десяти часов;
  • у детей старшего возраста – от двух до тех часов;
  • у взрослых пациентов – около шести часов;
  • при почечных заболеваниях – от шести до десяти дней.

Действующее вещество практически не подвергается метаболизму. От восьмидесяти до девяноста процентов ванкомицина выводится с мочой, небольшое количество активного компонента – с желчью.

Аналоги

При индивидуальных показателях и невозможности использования Ванкомицина, по тем или иным причинам, применяют препараты с идентичным механизмом действия:

Веро-Ванкомицин

Верофарм, РоссияЦена: 350-550 руб

Vancomycin активен против энтерококка, других г/п бактерий. Выпускается в флаконах 500-1000 мг.

Плюсы:

Действует бактерицидно на большинство микроорганизмов.

Минусы:

Осторожно использование при аллергии на тейкопланин

Ванколед

LP Inc, СШАЦена: 400-650 руб

Vancomycin. Тяжелые инфекционные заболевания, вызванные возбудителем стафилококк, энтерококк. Выпускается в флаконах по 500 мг.

Плюсы:

Высокая эффективность по отношению ко всем г\п вирусам.

Минусы:

  • Имеются сильные побочные явления
  • Не выпускается в виде таблеток

Показания к применению

Целесообразным считается использование данного антибиотика для лечения таких заболеваний:

  • эндокардит с острым, а также подострым течением;
  • при пневмонии, вызванной чувствительными к данному антибиотику бактериями;
  • вызванный Clostridium difficile энтероколит (который еще называют антибиотик-ассоциированным);
  • бактериальные менингиты, энцефалиты и энцефаломиелиты;
  • септицемия, остеомиелит;
  • местные бактериальные инфекции подкожной жировой клетчатки и кожи.

Также может применяться и при других инфекциях в случае неэффективности назначенных антибиотиков или их непереносимости.

Описание препарата Ванкомицин

Антибиотик используется при патологиях, вызванных преимущественно стафилококками, стрептококками, энтерококками, клостридиями, листериями и коринебактериями. Механизм действия Ванкомицина связан с его способностью менять проницаемость клеточной мембраны микробов, а также блокировать синтез РНК и белка. Именно это приводит к нарушению метаболизма в бактерий и постепенного их лизиса. К преимуществам препарата также относят отсутствие перекрестной чувствительности между ним и другими антибиотиками.

Антибиотик практически не метаболизируется в организме. Большинство дозы препарата выводится в неизмененном состоянии почками.

Согласно инструкции к применению к показаниям для назначения Ванкомицина относят:

  • системную воспалительную реакцию (сепсис);
  • инфекционный эндокардит, как острый, так и хронический;
  • остеомиелит;
  • рожу;
  • пневмонии;
  • бронхоэктатическую болезнь;
  • псевдомембранозный колит;
  • бактериальные инфекции опорно-двигательного аппарата.

В практике Ванкомицин наиболее часто назначают в комбинации с другими антибактериальными средствами — преимущественно аминогликозидами. Это существенно расширяет терапевтические возможности обоих препаратов.

Ванкомицин выпускают в форме флакона с порошком для приготовления инъекции для внутривенного введения. Внутримышечно препарат не назначают из-за болезненности этого способа. В одном флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества.

Дозировку антибиотика необходимо тщательно рассчитывать исходя из почечной функции (скорости клубочковой фильтрации), возраста больного и патологии. Наиболее распространенная схема лечения — Ванкомицин вводят внутривенно по 500 мг каждые 6 часов. Курс лечения обычно длится не менее 3 суток.

Наиболее часто наблюдаются расстройства со стороны пищеварительного тракта — тошнота, рвота, отсутствие аппетита, ощущение тяжести в животе, запоры, метеоризм, диарея. Большинство этих симптомов быстро проходят после отмены антибиотика.

Иногда наблюдают угнетение кроветворения, признаки поражения сердечно-сосудистой системы, интерстициальный нефрит, аллергические реакции, интоксикация центральной нервной системы и нарушения слуха.

  • Амикацин: аналоги препарата;
  • Хемомицин: аналоги препарата и их краткое описание: https://med-antibiotiks.com/analogi/analogi-preparata-xemomicin-kratkij-obzor-lekarstv/.

Фармакологические свойства

С точки зрения фармакодинамики, ванкомицин нарушает синтез клеточной стенки, блокирует синтез рибонуклеиновых кислот бактериальных клеток и уменьшает проницаемость цитоплазматических мембран. Благодаря всему этому препарат обладает сильным бактерицидным действием. Также антибиотик активен в отношении:

  • стафилококков,
  • листерий,
  • энтерококков,
  • стрептококков,
  • коринебактерий,
  • клостридий,
  • актиномицетов.

Не обнаружена перекрестная резистентность Ванкомицина с антибиотиками других групп.

С точки зрения фармакокинетики, лучший лечебный эффект от Ванкомицина наблюдается при рН 8. При рН 6 действие антибиотика становится не таким выраженным. Ванкомицин попадает почти во все ткани и жидкости организма. 55% вещества соединяется с белками крови. Время достижения максимального содержания вещества в плазме колеблется от 30 до 60 минут.

Время полувыведения составляет:

  1. у новорожденных – 6-10 часов,
  2. у грудничков – 4 часа,
  3. у детей старшего возраста – 2-3 часа,
  4. у взрослых – 4-11 часов,
  5. у людей с нарушением работы почек – 6-10 дней.

Ванкомицин почти не метаболизируется. Почти весь антибиотик (80–90%) выходит из организма при помощи почек, остальное количество – с желчью.

Препарат плохо преодолевает гематоэнцефалический барьер, но легко проникает через плаценту. Однако уровень проникновения повышается при воспалениях мозговых оболочек.

Ванкомицин: инструкция по применению

Наименование:
Ванкомицин (Vancomycin)

Фармакологическоедействие:
Ванкомицин относится к группе трициклических гликопептидных антибиотиков, оказывает бактерицидное действие, которое обусловлено способностью лекарственного препарата оказывать блокирующее воздействие на процесс синтеза клеточной мембраны и нарушать синтез РНК вредоносных микроорганизмов. Препарат проявляет активность в отношении различных грамположительных микроорганизмов, не проявляет активности в отношении практически всех грамотрицательных микроорганизмов, вирусов, простейших. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками отсутствует …

Показания кприменению:
Ванкомицин применяется при лечении инфекционных заболеваний, которые были вызваны действием чувствительных к действию препарата микроорганизмов. К таким заболеваниям относятся: воспаление легких, сепсис, энтероколит (воспалительный процесс в тонкой и толстой кишке) эндокардит, менингит, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, абсцесс легких, инфекционные заболевания костей, инфекционные заболевания суставов, остеомиелит, псевдомембранозный колит, …

Способ применения:
Лекарственный препарат применяется парентерально (внутривенно), внутримышечные инъекции не используют, так как они очень болезненны. Перед применением препарата рекомендуется сначала определить чувствительность возбудителя заболевания к лекарственному средству. Для взрослых дозировка обычно составляет 500 мг (7,5 мг/кг) четыре раза в сутки (через каждые шесть часов) или же назначают по 1000 мг (15 мг/кг) два раза в день (каждые двенадцать часов). Для новорожденных малышей в возрасте до одного месяца применяют препарат в дозировке 15 мг/кг, а потом по 10 мг/кг через каждые …

Побочные действия:
Возможными побочными реакциями организма на применение Ванкомицина могут быть: псевдомембранозный колит, агранулоцитоз, тошнота, болевые ощущения в груди, снижение артериального давления, ототоксические реакции, звон в ушах, тромбоцитопения, нарушение функционирования почек, боли в спине, приливы, потеря слуха, аллергические реакции (сыпь кожного покрова, крапивница, синдром Стивена-Джонсона), анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, …

Противопоказания:
Препарат не применяют при наличии у пациента почечной недостаточности, повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства, неврита слухового нерва, …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Одновременное введение препарата и анестетиков может привести к снижению артериального давления, эритеме, развитию нервно-мышечной блокады. Эффективность Ванкомицина может снижаться при сочетанном применении колестирамином. При одновременном применении с другими нефротоксическими, ототоксическими лекарственными препаратами …

Беременность:
Достаточное количество данных о последствиях применения препарата в период беременности отсутствует, поэтому его прием в течение беременности возможен только по жизненным показаниям. Препарат способен проникать в грудное молоко, поэтому на время применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью …

Передозировка:
Симптомом применения повышенных доз препарата является усиленное проявление побочных реакций. Для лечения передозировки применяется …

Форма выпуска:
Ванкомицин выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения …

Условия хранения:
Лекарственное средство следует хранить в месте, защищенном от проникновения солнечного света …

Состав:
Действующим компонентом является ванкомицина гидрохлорид …

Влияние с позиций фармакокинетики

После того как принят «Ванкомицин» перорально, он всасывается в очень маленьком количестве. Незначительное повышение абсорбции препарата наблюдается при воспалении кишечной слизистой оболочки. В этом случае после употребления средства в количестве 500 миллиграммов каждые шесть часов в кровяной плазме действующее вещество достигает максимальной концентрации в пределах от 2,4 до 3 мг/л.

Если ввести столько же препарата внутривенно, то у пациентов с нормальным функционированием почек наивысшее содержание составит примерно 7,3 мг/л. При внутривенном введении «Ванкомицина» в объёме 1000 миллиграммов концентрация его в кровяной плазме увеличится в два раза. Сразу же после инфузии данный показатель будет колебаться в пределах от 20 до 50 мг/л, а через двенадцать часов – от 5 до 10. После введения внутривенно 500 миллиграммов в течение часа в среднем концентрация его в плазме по окончании инфузии равна примерно 33 мг/л, по прошествии часа – 7,3 мг/л, через четыре часа данный показатель равен 5,7 мг/л.

Если вводить по инструкции «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов многократно, то содержание его будет аналогично однократному применению. Распределительный объём варьирует в пределах от 0,2 до 1,25 л/кг. Если говорить о детях, включая также новорождённых, то данный показатель немного ниже в сравнении со взрослыми: 0,53 – 0,82.

По итогам ультрафильтрации видно, что при содержании «Ванкомицина» в сыворотке в крови в количестве от 10 до 100 мг/л он связывается с плазменными белками на 30-55%. При внутривенном введении активное вещество обнаруживается в разного рода тканях организма (почки, сосудистые стенки, печень, стенки абсцессов, сердце, ткань ушка предсердия, лёгкие), в жидкостях (плевральная, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, перитонеальная), в моче (в ингибирующей повышение чувствительности микроорганизмов концентрации).

Замечено, что «Ванкомицин» из группы антибиотиков гликопептидов медленно проникает в жидкость спинного мозга, но при воспалении его оболочек зафиксировано прямо пропорционально увеличивающаяся скорость прохождения препарата через гематоэнцефалический барьер.

Антибиотик проникает сквозь плацентарный барьер и, соответственно, попадает в грудное молоко.

Средство «Ванкомицин» (фото) из группы антибиотиков гликопептидов почти не метаболизируется. Если функционирование почек нормальное, то в среднем период его полувыведения из плазмы колеблется от 4 до 6 часов. Примерно 75 процентов дозы препарата в первые 24 часа выводятся почками посредством клубочковой фильтрации. А вот выведение с желчью наблюдается в незначительном количестве. То же самое – при гемодиализе либо перитонеальном диализе.

Средний клиренс плазмы приблизительно равен 0,058 л/кг/ч, клиренс почек – 0,048. После перманентного почечного клиренса «Ванкомицин» выводится на 70 – 80 процентов. Если наблюдаются нарушения деятельности почек, данный процесс замедляется. Во время анурии средний показатель периода полувыведения равен 7,5 суток. Из-за клубочковой фильтрации, замедленной по естественным причинам у пожилых пациентов, в целом системный и почечный клиренс препарата «Ванкомицин» может уменьшаться.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ванкомицин представляет собой трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируется Amycolatopsis orientalis.

Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в ингибировании биосинтеза клеточной стенки бактерий, способен изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и синтез рибонуклеиновой кислоты (РНК). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий на участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурируя с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланин-D-аланиновыми остатками субъединиц пептидогликана (расположен на внешней поверхности цитоплазматической мембраны) — основного компонента клеточной стенки, что приводит к лизису клетки.

Проявляет бактерицидное действие в отношении многих грамположительных бактерий и бактериостатическое действие в отношении Enterococcus spp.

Бактерицидное действие на Enterococcus spp. достигается комбинированным назначением ванкомицина и аминогликозидов. Перекрёстная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus epidermidis (включая гетерогенные метициллинорезистентные штаммы), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumonia, Streptococcus agalactiae и другие, включая пенициллинорезистентные штаммы), Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., некоторые штаммы Lactobacillus spp., Rhodococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp.

In vitro некоторые изолированные штаммы Enterococcus spp. и Staphylococcus spp. могут проявлять устойчивость к ванкомицину.

В комбинации с аминогликозидами наблюдается синергизм in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, стрептококков группы D. не принадлежащих к энтерококкам, Enterococcus spp., Streptococcus группы viridians.

В комбинации с гентамицином, тобрамицином, рифампицином, имипенемом наблюдается синергизм действия в отношении Staphylococcus aureus.

В некоторых случаях, при комбинации ванкомицина и рифампицина, наблюдается антагонизм действия в отношении штаммов Staphylococcus spp., данная комбинация препаратов проявляет также синергизм действия в отношении некоторых штаммов Streptococcus spp.

Ванкомицин неактивен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Оптимум действия — при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко снижается. Развитие резистентности стафилококков во время проведения терапии встречается очень редко.

Значение минимальной подавляющей концентрации (МПК) для большинства чувствительных к антибиотику микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значение МПК для устойчивых к ванкомицину штаммов Staphylococcus aureus достигает 10-20 мг/л.

При применении внутрь оказывает минимальное системное действие, действует местно на чувствительную микрофлору в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (Staphylococcus aureus, Clostridium difficile).

«Эдицин»

Препарат относится к гликопептидным антибактериальным средствам. Медикамент бактерицидного направления, увеличивает проницаемость вирусов, отрицательно воздействует на развитие рибосомных микроэлементов. Антибиотик выпускается в форме порошка. Активно влияет только на вирусы, которые находятся в состоянии размножения.

«Эдицин» хорошо подходит для ликвидации инфекций, которые вызваны восприимчивыми возбудителями. Лекарственное средство рекомендуют в случае невозможности приема иных противомикробных препаратов, например, пенициллиновых. Стоимость «Эдицина» составляет 400 рублей.

При каких инфекциях назначается ванкомицин?

  • золотистым стафилококком (только если он устойчив к антибиотику метициллину – в противном случае применяют нафциллин и другие препараты из группы пенициллинов, так как они действуют против метициллинчувствительного стафилококка лучше, чем ванкомицин);
  • коагулазоотрицательным стафилококком;
  • энтерококками и пневмококками, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам.

Заболевания, при которых врач может назначить ванкомицин

  • эндокардит (инфекционно-воспалительное поражение эндокарда – внутренней оболочки сердца, выстилающей его камеры);
  • сепсис (тяжелая генерализованная инфекция, при которой происходит поражение всех органов и тканей);
  • пневмония (воспаление легких);
  • остеомиелит (гнойная инфекция в костной ткани);
  • абсцесс (полость с гноем) легкого;
  • перитонит (инфекционно-воспалительный процесс в брюшной полости);
  • менингит (воспаление твердой мозговой оболочки);
  • инфекции кожи;
  • острые и хронические патологии печени;
  • псевдомембранозный колит (воспаление толстого кишечника, вызванное бактерией Clostridium difficile).

В настоящее время, в связи с появлением устойчивых к ванкомицину бактерий-энтерококков, были разработаны принципы применения этого антибиотика

  • Лечение тяжелых инфекций, когда возбудитель устойчив к пенициллинам, или у больного имеется на них аллергия.
  • Лечение псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, в случае рецидива и отсутствия эффекта от применения метронидазола.
  • Лечение инфекций, вызванных грамположительными бактериями, если у больного имеется аллергия на бета-лактамные антибиотики.
  • Профилактика эндокардита после ряда процедур у лиц, которые имеют индивидуальную гиперчувствительность к пенициллинам.
  • Профилактика инфекций после хирургических вмешательств в стационарах, где циркулируют штаммы метициллинрезистентного золотистого стафилококка и мультирезистентного эпидермального стафилококка.
  • Лечение на начальных этапах инфекции, когда имеется подозрение на инфицирование метициллинрезистентным золотистым стафилококком, до того, как будут получены результаты бактериологического исследования.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 8 °C. Срок годности — 2 года.

Полимиксины Колистин · Полимиксин
Антибактериальные препараты стероидной структуры Фузидовая кислота
Производные имидазола Метронидазол · Тинидазол · Орнидазол
Производные нитрофурана Нитрофурантоин · Нифуртоинол*
Прочие антибактериальные препараты Фосфомицин · Ксиборнол* · Клофоктол* · Спектиномицин · Метенамин · Миндальная кислота* · Нитроксолин · Линезолид · Даптомицин · Бацитрацин*
* — препарат не зарегистрирован в России
Сульфаниламиды Фталилсульфатиазол, Сульфагуанидин, Сукцинилсульфатизол
Производные имидазола Миконазол
Прочие препараты Броксихинолин, Ацетарсол, Нифуроксазид, Нифурзид
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 26.11.2009 [www.regmed.ru/search.asp Поиск по базе данных ЛС]. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (19.06.2008). Проверено 31 января 2010.
Комментарии для сайта Cackle