Худей и больше не толстей

Венлаксор: инструкция по применению таблеток

Венлаксор® (Venlaxor®)

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы

(МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития

При одновременном применении с имипрамином

фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол:

эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом

фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином

может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном

(несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя

на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии

, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 45

0:

Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин

подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами

не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови:

связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром

изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36 %-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Какие содержит компоненты, принцип действия

В состав этого лекарства вошли следующие вспомогательные компоненты:

  • гидрофосфат кальция;
  • лактоза;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • стеарат магния;
  • коллоидный безводный диоксид кремния;
  • оксид железа.

Чем же препарат «Венлаксор» отличается от других антидепрессантов? Если рассмотреть его химическую структуру, то это лекарство не имеет схожести ни с трицикликами, ни с тетрацикликами. Принцип действия активного вещества заключается в потенцировании передачи нервных импульсов. Такой компонент, как венлафаксин, в том числе его метаболиты, выраженно воздействуют на обратный захват серотонина и норадреналина, чем минимизируют влияние на процессы обратного захвата допамина.

Кроме того, «Венлаксор» способен снизить активность рецепторов β-адренергической группы. Эффект наступает после первого применения и достигает максимума по завершении курса. В отличие от других сильнодействующих антидепрессантов, «Венлаксор» не угнетает активность моноаминоксидазы – фермент, который осуществляет метаболизм моноаминов.

Возможные противопоказания к применению Венлаксора

Инструкция содержит информацию о следующих противопоказаниях к применению препарата:

  • тяжелая форма почечной дисфункции;
  • печеночная недостаточность в выраженной форме;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость ключевых составляющих препарата.

С особой осторожностью препарат назначают в следующих случаях:

  • стенокардия;
  • повышение артериального давления;
  • судорожный синдром в анамнезе;
  • закрытоугольная глаукома;
  • зафиксированные ранее маниакальные состояния у человека;
  • склонность к кровотечениям слизистых;
  • сниженная масса тела;
  • гиповолемия;
  • гипонатриемия;
  • тахикардия;
  • увеличенное внутриглазное давление;
  • почечная и печеночная недостаточность;
  • суицидальные наклонности;
  • применение диуретиков.

Ранее уже говорилось, что данный препарат в инструкции по применению не рекомендован к использованию во время беременности и грудного вскармливания. Дело в том, что в таких случаях нет доказательств, что препарат не причинит вреда или целиком безопасен для матери и ребенка.

Если речь идет об использовании препарата женщинами половозрелого возраста до наступления климакса, то обязаны перед началом курса лечения внимательно изучить все противопоказания и возможные последствия приема этого средства во время беременности, поскольку окончание курса лечения непосредственно перед родами может спровоцировать у новорожденного синдром отмены.

Кроме этого, во время применения Венлаксора женщинам рекомендуется принимать противозачаточные препараты, а при планировании беременности вы обязаны предупредить лечащего врача.

Невозможность принимать препарат во время лактации объясняется тем, что препарат выходит с грудным молоком. Выхода два — не принимать препарат или прекратить кормить ребенка грудью.

Побочные эффекты

Возникновение и выраженность побочных эффектов главным образом зависит от дозировки препарата. В случае длительного терапевтического курса частота большей части эффектов и их тяжесть значительно снижается. В подавляющем числе случаев не возникает необходимости в отмене терапии.

  1. Органы кроветворения: в единичных случаях отмечается возникновение агранулоцитоза, нейтропении, апластической анемии, панцитопении.
  2. Желудочно-кишечный тракт: часто наблюдается рвота, тошнота, понижение аппетита. Более редко – бруксизм, увеличение активности трансаминаз печени. В единичных случаях наблюдается возникновение гепатита.
  3. Сердечно-сосудистая система: часто наблюдается увеличение цифр артериального давления, гиперемия. Более редко возникает артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение. Крайне редко наблюдается патологическое изменение QT-интервала на кардиограмме, желудочковая фибрилляция, мерцание желудочков.
  4. Органы чувств: самыми часто встречаемыми побочными эффектами являются нарушение аккомодации, снижение остроты зрения, мидриаз. Редко наблюдается расстройства вкуса в виде искажения вкусового ощущения либо его искажения.
  5. Мочеполовая система: часто отмечают снижение полового влечения, эректильные и эякулятивные расстройства, меноррагии, аноргазмию. Среди редких побочных эффектов – нарушения мочеиспускания, женская аноргазмия.
  6. Центральная нервная система: при использовании Венлаксора часто могут возникать астенические состояния, бессонница, головокружения, пугающие сновидения, увеличение нервной возбудимости, дрожь в мышцах, повышенный мышечный тонус. Более редкими являются галлюцинации, апатии, обмороки. Крайне редко возникают судороги, различные маниакальные расстройства, нейролептический синдром.

Прочие побочные эффекты: часто наблюдается потеря массы тела больных, повышенное потоотделение (преимущественно ночное). Среди нечастых состояний – увеличение массы, экхимозы. Редко возникает серотониновый синдром (боли в области живота, диарея, тошнота, рвота, гипертермия, психомоторное возбуждение, тахикардия, ригидность мышц, миоклонические судороги, повышенное потоотделение, угнетение сознания), а также синдром неадекватного выделения АДГ. После окончания терапии возможно возникновение абстинентного синдрома. При этом возможно появление следующих симптомов: головные боли, головокружение, астенические состояние, сниженная работоспособность, нарушения сна, тревожность, гипомании, увеличенная нервная возбудимость, угнетение сознания в виде спутанности, нарушения кожной чувствительности, усиленное потоотделение, угнетение аппетита, диспепсические расстройства. Большая часть из перечисленных симптомов имеют незначительную выраженность и не требуют специфической терапии.

Аллергические реакции: наблюдаются нечасто. Среди них – анафилактические состояния, полиформная экссудативная эритема. Клинические показатели: относятся к редким побочным явлениям при лечении Венлаксором. Главным образом это тромбоцитопения, гипонатриемия, удлинение времени кровотечения. При длительном курсе терапии с использованием высоких дозировок препарата возможно возникновение гиперхолистеринемии.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Фармакологическое действие лекарства на организм обусловлено свойствами основного компонента. Несмотря на относительную обособленность препарата от любой из известных групп антидепрессантов, Велаксор обладает ярко выраженным антидепрессивным действием. Однако терапевтический эффект и основа механизма воздействия на человека определяются усилением передачи нервного импульса. Действующее вещество вместе с метаболитом считается ингибитором, то есть подавляет обратный захват серотонина и норадреналина, а также частично подавляет захват дофамина. При курсовом лечении у больных наблюдается снижение бета-адренергической реактивности. При этом, препарат не является тропным к рецепторам опиоидного, бензодиазепинового и нециклидинового типов. Лекарство быстро растворяется в кислой среде желудка и активно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальную концентрацию вещество в плазме крови удерживает в течение суток после однократного приема препарата. Полностью метабализируется в печени, образуя О-десметилвенлафаксин, который сход по воздействию с активным веществом препарата.

Дополнительно

При назначении больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы. Лечение Венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или аллер-гических реакций. У некоторых больных во время приема Венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чув-ства равновесия. Врач должен установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема Венлафаксина. Может быть снижена способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций.

Инструкция по применению Венлаксора

Принимается препарат перорально, независимо от приема пищи. Однако производитель рекомендует использовать одно и то же время в течение каждого дня.

Дозировка

Стандартная схема терапии: прием начинают с суточной дозы 75 мг. Ее делят на 2-3 приема. В случае неэффективности применяемой дозы, ее можно повысить до максимально допустимой — 375 мг/сут. Любое повышение должно проводиться постепенно и не быстрее чем раз в 2 недели, а иногда и более. Следует помнить, что коррекция суточной дозы проводиться исключительно после оценки полной клинической картины заболевания. Это связано с высоким риском развития дозозависимых побочных эффектов.

Длительность лечения обычно  составляет до 4-5 месяцев, но это решается сугубо в индивидуальном порядке врачом.

В большинстве случаев доза, применяемая для стандартной терапии депрессивного расстройства, равна дозе, используемой для профилактики их рецидивов. После достижения ремиссии принимать таблетки следует еще на протяжении последующих 6 месяцев.

Во время лечения пожилых пациентов особое внимание следует уделять обнаружению сопутствующей соматической патологии. Большинство из заболеваний, как правило, появляющихся в этом возрасте, требуют пересмотра дозы

При наличии у такого пациента заболеваний почек или печени терапию начинают с минимальной суточной дозировки (3,75 мг) под постоянным медицинским наблюдением. Повышается доза постепенно под контролем медперсонала.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещено комбинировать Венлаксор с ингибиторами МАО. Использовать антидепрессант возможно только спустя 14 дней после завершения курса приема ингибиторов моноаминоксидазы. Это связано с высоким риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося изменением психического статуса больного, развитием вегетативной лабильности.

На фоне лечения Венлаксора следует отказаться от употребления спиртных напитков и наркотиков.

Комбинации с другими медикаментами теоретически возможны, однако требуют периодического медицинского контроля.

Особые указания

Согласно клиническим исследованиям, у пациентов в возрасте менее 25 лет существует высокий риск возникновения суицидного состояния. Это, соответственно, требует специализированного наблюдения.

Наблюдения требует также больные, которым была произведена корректировка суточной дозировки. Врач должен предупредить больного о возможном возникновении суицидальных мыслей, ухудшении состояния и сообщить, что при первом их проявлении следует обратиться за помощью.

Назначая медикамент пациентам с аритмогенным поражением сердца необходимо тщательно взвесить соотношение риск/польза.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит ортодезметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттера и связывание с рецепторами.Венлафаксин фактически не имеет аффинности к мускариновым, холинергическим, H1-гистаминергическим или α1-адренорецепторам in vitro. Фармакологическое действие на эти рецепторы может быть связано с различными побочными реакциями, которые возникали также при применении других антидепрессантов, а именно: с антихолинергическими, седативными и сердечно-сосудистыми побочными реакциями.Венлафаксин не подавляет активность МАО.Исследования in vitro показали, что венлафаксин не имеет сродства к опиатным или бензодиазепиновым рецепторам.Фармакокинетика. Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. T½ венлафаксина составляет 5±2 ч, а ОДВ — 11±2 ч. При многократном применении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 сут. Венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику в диапазоне доз 75–450 мг/сут.Абсорбция. После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40–45% вследствие пресистемного метаболизма. После применения венлафаксина быстрого высвобождения Cmax венлафаксина и ОДВ в плазме крови достигается в течение 2 и 3 ч соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина и ОДВ.Распределение. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4±1,6 л/кг после в/в введения.Метаболизм. Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследования in vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6. Эти исследования показали также, что венлафаксин с помощью CYP3A4 метаболизируется в менее активный метаболит N-дезметилвенлафаксин и что венлафаксин является слабым ингибитором CYP2D6. Венлафаксин не подавляет CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.Выведение. Венлафаксин и его метаболиты выводятся главным образом почками. Почти 87% дозы венлафаксина выявляют в моче в течение 48 ч или в виде неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или в виде других неактивных метаболитов (27%). Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в стационарном состоянии составляет 1,3±0,6 и 0,4±0,2 л/ч/кг соответственно.Особые категории больных Пол и возраст. Пол и возраст пациента существенно не влияют на фармакокинетику венлафаксина и ОДВ.Быстрые (БМ)/медленные метаболизаторы (ММ) CYP2D6. Плазменная концентрация венлафаксина у ММ CYP2D6 выше, чем у БМ. Поскольку общая экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ была сходной в обеих группах, нет потребности в различных схемах дозирования для этих двух групп.Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с поражением печени класса А по классификации Чайлд — Пью (слабое поражение печени) и класса B (умеренное поражение печени) T½ венлафаксина и ОДВ удлинялся по сравнению с таковым у здоровых добровольцев. Общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижался. Отмечалась высокая степень межсубъектной вариабельности. Относительно пациентов с тяжелым поражением печени данные ограничены.Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, T½ венлафаксина удлинялся примерно на 180%, а клиренс снижался примерно на 57% по сравнению с таковым у здоровых добровольцев. Для ОДВ отмечали удлинение T½ примерно на 142% и снижение клиренса на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам, находящимся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Недостатки антидепрессанта

В отзывах о «Венлаксоре» пациенты часто отмечают побочные реакции. Нежелательные эффекты от лечения проявляются следующим образом:

  1. Со стороны нервной системы самыми распространенными изменениями являются повышенная нервная возбудимость, тремор рук, судороги. При тяжелой форме депрессии больные могут видеть галлюцинации, падать в обморок.
  2. Со стороны органов зрения, обоняния и осязания происходит нарушение аккомодации, восприятия вкуса, цвета, запахов.
  3. Часто «Венлаксор» приводит к повышению температуры тела и артериального давления, его резким скачкам. На фоне приема препарата возможно развитие тахикардии.
  4. Анемия также может возникнуть как следствие длительного приема антидепрессантов на основе венлафаксина.
  5. У некоторых пациентов прием препарата негативно сказывается на пищеварительной системе. Наблюдаются диспепсические расстройства, повышается ферментная активность печени.

При склонности к аллергии принимать «Венлаксор» нужно крайне осторожно. Действующее вещество способно спровоцировать обострение хронического дерматита, экземы, анафилаксии

В некоторых случаях у больных усиливается потоотделение, происходит стремительная потеря в весе. При этом набор массы тела отмечается редко.

На заметку пациентам

Другие рекомендации по поводу приема «Венлаксора» заключаются в следующем:

Осторожно назначают препарат пациентам с непереносимостью молочного белка – лактозы.
Антидепрессанты и алкоголь – вещи не совместимые, лишний раз не помешает об этом напомнить больному.
При умеренной почечной или печеночной недостаточности доза лекарства должна быть снижена в два раза, а при тяжелых формах пить эти таблетки опасно.
Завершая лечение, нельзя резко отказываться от употребления лекарства. «Венлаксор» вызывает синдром отмены

Как правило, пациентам хватает одной недели для того, чтобы свести прием препарата к минимуму и полностью отказаться от него.

К слову, синдром отмены развивается моментально. Судя по отзывам о «Венлаксоре», это явление сопровождается головокружением, повышенной утомляемостью. Пациенты жалуются на дневную сонливость, но при этом с трудом засыпают. Если же в сон удается погрузиться, часто мучают реалистичные кошмары. При осложнении депрессии возможна спутанность сознания, тревожность, нервная возбудимость. При этом лечить синдром отмены не нужно – описанные явления проходят без вмешательства спустя 3-5 дней.

Возможные побочные действия Венлаксора и передозировка

При использовании Венлаксора не исключена вероятность развития нежелательных эффектов. Такие ситуации возможны из-за нескольких причин: неправильно подобранная доза, нарушение режима приема, неправильно оценен соматический статус пациента.

Побочные эффекты, возникающие на фоне приема препарата, следующие:

  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • экхимозы;
  • аллергическая реакция в виде анафилактического шока;
  • изменение показателей метаболизма: повышение холестерина, гипонатриемия;
  • нарушения сна;
  • нервная возбудимость или излишне седативный эффект;
  • суицидальные наклонности;
  • головная боль, головокружение;
  • экстрапирамидные нарушения;
  • изменение работы зрительного анализатора;
  • ортостатическая гипотензия;
  • аритмия, экстрасистолия;
  • легочная эозинофилия.

Особенностью является возникновение при резком прекращении приема медикамента синдрома отмены. Он характеризуется появлением сенсорных нарушений, тошноты, рвоты, эмоциональной нестабильности и любого другого признака из вышеперечисленных состояний. Поэтому рекомендуется постепенное снижение дозировки до минимального уровня.

При превышении употребления рекомендуемого количества таблеток возникают симптомы передозировки. К ним относятся: слабость, вялость, упадок сил, изменение уровня сознания (от оглушенности до комы), артериальная гипотензия, судорожная готовность. При появлении первых признаков передозировки следует оказать пациенту первую помощь, придерживаясь алгоритма:

  1. Придать больному удобное для него положение.
  2. Промыть желудок (это возможно в случае, если он в сознании).
  3. Дать выпить Активированный уголь или любой другой сорбент.
  4. Дальнейшая симптоматическая терапия на фоне мониторирования показателей работы сердечно-сосудистой системы.
  5. При необходимости вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

Специфического антидота Венлаксор не имеет.

Общая информация о препарате Венлаксор

В основе действия Венлаксора лежит коррекция функций серотонинергических и норадренергических систем головного мозга. Производится медикамент Латвийской фармацевтической компанией АО «Гриндекс».

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Венлаксор относится к группе антидепрессантов и стабилизаторов настроения. Медикамент включен в реестр Всемирной организации здравоохранения под международным непатентованным названием (МНН) Венлафаксин.  В АТХ-классификации ВОЗ числится под кодом N06АХ16. Применяется исключительно в психиатрической практике. Однако последнее время в журналах появляются статьи научных исследований, доказывающие эффективное использование этого медикамента в терапевтической практике.

Формы выпуска и цена Венлаксора

Выпускается медикамент в таблетированной форме. Имеет две дозировки: 37,5 мг и 75 мг. В упаковке содержится 30 таблеток, находящихся в блистере (по 10 таб. в одном). Они светло-розового цвета с темными вкраплениями.

Цена на Венлаксор зависит от экономической политики аптечной сети, процента рыночной ставки на лекарственное средство и прочих особенностей. В таблице приведена средняя стоимость его в аптеках России.

Препарат Название аптеки, город Цена в рублях
Венлаксор, таблетки 37,5 мг №30 ООО «АПТЕКА», Санкт-Петербург 648
ООО «Фармацевтический лизинг», Санкт-Петербург 630
WER.RU, Москва 638
ООО «Аптека-Фарм», Санкт-Петербург 654
Apteka.ru, Смоленск 643
Венлаксор, таблетки 75 мг №30 Аптека низких цен, Москва 1180
Apteka.ru, Орел 1200
Лаборатория красоты и здоровья, Москва 1189
Интернет-аптека ГОРЗДРАВ, Москва и область 1290
Аптека Экономия, Москва 1260

Состав и фармакосвойства

Основным действующим веществом является венлафаксин. Количество его в таблетке соответствует указанной дозировке. Используется он в химической форме гидроксида. Дополнительными компонентами являются гидрофосфат кальция, безводная лактоза, крахмала гликолят натрия, оксид железа (Е172), кремния диоксид, стеарат магния.

Процесс антидепрессивного влияния медикамента на организм основан на механизме потенцирования активности нейромедиаторов в структуре ЦНС. В процессе обмена Венлаксора в печеночной ткани выделяется метаболит — ортодезметилвенлафаксин (ОДВ). Он считается самым мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина. При всем этом метаболит проявляет низкую активность по отношению к захвату допамина. На фоне применения Венлаксора наблюдается понижение бета-адренергических реакций.

Препарат не оказывает аффинное действие на мускариновые и гистаминовые рецепторы, а также не подавляет активность МАО. Не обладает сродством с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами.

Метаболизм в большей степени происходит в печеночной ткани при участии системы CYP 2D6. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После приема медикамента внутрь за короткое время он адсорбируется практически в полном объеме (до 92%), при этом с белками объединяется до 40%. Выводится из организма преимущественно почками.

Возраст и пол пациента не влияют на скорость выведения медикамента и его метаболитов. В этой ситуации имеет значение только наличие сопутствующей патологии почечной системы и печени.

Комментарии для сайта Cackle